[发明专利]厄洛替尼的制备方法

权利要求书

1.一种厄洛替尼(I)的制备方法， 

其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-3，4-二氢喹唑啉-4-酮(II)和3-氨基苯乙炔(III)，在有机碱和缩合剂作用下，进行一步缩合反应制得厄洛替尼(I)。 

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2.根据权利要求1所述厄洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的原料6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-3，4-二氢喹唑啉-4-酮(II)和3-氨基苯乙炔的投料摩尔比为1∶1-2。 

3.根据权利要求2所述厄洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的缩合剂为N，N，-二环己基碳二亚胺(DCC)、羰基二咪唑(CDI)、N，N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)、1-羟基-苯并三氮唑(HOBt)、O-苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)、O-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)、苯并三氮唑-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)或苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)。 

4.根据权利要求2所述厄洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的碱促进剂为三乙胺(TEA)、吡啶、2，6-二甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶(DMAP)、N-甲基吗啉(NMM)、N-乙基吗啉(NEM)、二异丙基乙胺(DIEA)、1，5-二氮杂二环[4.3.0]-壬-5-烯(DBN)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-十一-7-烯(DBU)或1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)。 

5.根据权利要求2所述厄洛替尼的制备方法，其特征在于；所述缩合反应的溶剂为甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、氯仿、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺或乙腈。 

6.根据权利要求2所述厄洛替尼的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的温度为0-120℃。