[发明专利]一种恩诺沙星包合物及其制备方法

权利要求书

1.恩诺沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的药剂：恩诺沙星10-15份、羟丙基-β-环糊精30-45份、0.1mol/L氢氧化钠8-12份；

制备方法如下：将恩诺沙星和羟丙基-β-环糊精按照1:1摩尔比称量，首先将恩诺沙星用0．1mol／L氢氧化钠溶解；另将余下的羟丙基-β-环糊精加入40℃的蒸馏水中制成饱和溶液，在磁力电动搅拌下，将恩诺沙星溶液加入到羟丙基-β-环糊精饱和溶液中，恒温搅拌30min停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，置冰箱中冷藏24h后，抽滤，用恩诺沙星质量6-12倍的氯仿洗涤3次，60℃干燥即得。

2.恩诺沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的药剂：恩诺沙星10-15份、葫芦巴8-12份、羟丙基甲基纤维素5-8份、甘露醇2-4份、羟丙基-β-环糊精30-45份、聚乙二醇3-5份、丙二醇1-3份、明胶8-12份、丙酮3-5份。

3.根据权利要求2所述的恩诺沙星包合物，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制成的药剂：恩诺沙星12份、葫芦巴11份、羟丙基甲基纤维素6份、甘露醇3份、羟丙基-β-环糊精37份、聚乙二醇4份、丙二醇2份、明胶10份、丙酮4份。

4.根据权利要求2所述的恩诺沙星包合物，其特征在于：制备方法是：

葫芦巴的提取：取葫芦巴粉碎至100目，加葫芦巴质量10-15倍的蒸馏水，于60-80℃加热浸提2-4h，过滤后收集滤液，减压蒸馏滤液为原体积的1/5，即得葫芦巴提取液备用；

初级复合物的制备：将羟丙基甲基纤维素、甘露醇、葫芦巴提取液充分混匀，添加蒸馏水制成混合饱和溶液备用；将恩诺沙星溶于恩诺沙星质量20-30倍的1mol/L的NaOH溶液中，并与混合饱和溶液充分混合，超声处理1h，即得初级复合物备用；

中级复合物的制备：将羟丙基-β-环糊精加入40℃的蒸馏水中制成饱和溶液，在磁力电动搅拌下，将初级复合物加入到羟丙基-β-环糊精饱和溶液中，恒温搅拌30min停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，进行冷冻保存24小时，抽滤，于60℃干燥得中级复合物备用；

成品的制备：于明胶中添加明胶质量40-60倍的蒸馏水，制成明胶溶液备用，将中级复合物、聚乙二醇、丙二醇与该明胶溶液混合成乳浊液；在45℃-55℃下，调节pH值至3.2-3.5，加入丙酮，使乳浊液凝聚，再加入2-4份甲醛，调节pH值至8.0，在4-6℃下固化，以100-200份蒸馏水洗去甲醛，再真空干燥即得成品。

5.根据权利要求3所述的恩诺沙星包合物，其特征在于：制备方法是：

葫芦巴的提取：取葫芦巴粉碎至100目，加葫芦巴质量13倍的蒸馏水，于68℃加热浸提3h，过滤后收集滤液，减压蒸馏滤液为原体积的1/5，即得葫芦巴提取液备用；

初级复合物的制备：将羟丙基甲基纤维素、甘露醇、葫芦巴提取液充分混匀，添加蒸馏水制成混合饱和溶液备用；将恩诺沙星溶于恩诺沙星质量25倍的1mol/L的NaOH溶液中，并与混合饱和溶液充分混合，超声处理1h，即得初级复合物备用；

中级复合物的制备：将羟丙基-β-环糊精加入40℃的蒸馏水中制成饱和溶液，在磁力电动搅拌下，将初级复合物加入到羟丙基-β-环糊精饱和溶液中，恒温搅拌30min停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，进行冷冻保存24小时，抽滤，于60℃干燥得中级复合物备用；

成品的制备：于明胶中添加明胶质量52倍的蒸馏水，制成明胶溶液备用，将中级复合物、聚乙二醇、丙二醇与该明胶溶液混合成乳浊液；在50℃下，调节pH值至3.3，加入丙酮，使乳浊液凝聚，再加入3份甲醛，调节pH值至8.0，在5℃下固化，以165份蒸馏水洗去甲醛，再真空干燥即得成品。