[发明专利]一种提高缺氧耐受力的口服药物组合物

说明书

技术领域

 本发明涉及药物制剂领域，具体地说，涉及一种提高缺氧耐受力的口服药物组合物。

背景技术

缺氧是指因组织的氧气供应不足或用氧障碍，而导致组织的代谢、功能和形态结构发生异常变化的病理过程。缺氧可分为低张性缺氧、贫血性缺氧、循环性缺氧、组织性缺氧四种类型，其中贫血性缺氧和组织性缺氧属于用氧障碍，低张性缺氧和循环性缺氧属于氧气供应不足。

缺氧产生的大量自由基破坏线粒体膜的稳定性，导致机体组织功能和结构受损以及能量代谢障碍，临床表现为头晕、头痛、耳鸣、眼花、四肢软弱无力、运动能力下降、思维迟钝、记忆力下降、恶心、呕吐、心慌、气短、呼吸急促、心跳快速无力等一般性的缺氧表现，也可以是心肌梗死、心绞痛、肺水肿、脑水肿、休克、呼吸衰竭、脑卒中、视神经损伤和脑神经损伤等严重型疾病。

提高缺氧耐受力的药物目前临床最常用的是利尿药如乙酰唑胺，另外还有肾上腺皮质激素类药物如地塞米松，氨茶碱等，但这些药由于其毒副作用，而不能长期使用，如乙酰唑胺长期应用易造成机体电解质紊乱等不良反应。此外，常用含红景天的中药制剂进行缺氧的预防和治疗，这类中药缓释剂能够辅助提高机体对缺氧的适应性，降低应激反应来提高缺氧耐受力的效果，但该类中药起效缓慢，效果也有限。中国专利申请号200310104871.X公开了左卡尼汀具有预防和治疗高原病的作用，但目前未见应用于临床的报道。

显然，目前市场上仍然缺乏一种可长期应用、无明显不良反应、可用于预防和治疗相结合的、有效提高缺氧耐受力的药物。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种临床使用方便的、可口服的、能够有效提高缺氧耐受力的口服药物组合物，该药物组合物包括活性成分左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐， 活性成分曲美他嗪或其可药用盐和可药用辅料，其中左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐与曲美他嗪或其可药用盐的重量比为100:1。

本发明的目的之二是提供上述口服药物组合物在制备提高缺氧耐受力的药物中的用途。

本发明的目的之三是提供上述口服药物组合物在制备提高血氧饱和度的药物中的用途。

本发明的研究者经过大量的动物实验，意外地发现将曲美他嗪或其可药用盐与左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐按照一定比例联合给药或组合成组合物，能够提高缺氧大鼠血氧饱和度，延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。

本发明的研究者将曲美他嗪或其可药用盐与左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐和特定的药用辅料，按照一定的重量比制备成的适合于口服的药物制剂，如口服普通片剂、颗粒剂和口服液。

缺氧是指因组织的氧气供应不足或用氧障碍，而导致组织的代谢、功能和形态结构发生异常变化的病理过程。本发明所述的缺氧尤其指氧气供应不足而导致组织的代谢、功能和形态结构发生异常变化的病理过程。

本发明所述的缺氧的临床表现有头晕、头痛、耳鸣、眼花、四肢软弱无力、运动能力下降、思维迟钝、记忆力下降、恶心、呕吐、心慌、气短、呼吸急促、心跳快速无力等一般性的缺氧表现，以及心肌梗死、心绞痛、肺水肿、脑水肿、脑卒中、休克、呼吸障碍、视神经损伤、脑神经损伤等严重型疾病。

本发明所述的提高缺氧耐受力是对缺氧临床表现的病症和疾病的预防和治疗作用，尤其是指对头晕、头痛、耳鸣、眼花、四肢软弱无力、运动能力下降、思维迟钝、记忆力下降、恶心、呕吐、心慌、气短、呼吸急促、心跳快速无力等一般性的缺氧临床表现的预防和治疗作用。

本发明提供了一种提高缺氧耐受力口服药物组合物，其包括活性成分左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐，活性成分曲美他嗪或其可药用盐和可药用辅料，其中左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐与曲美他嗪或其可药用盐的重量比为100:1。

本发明口服药物组合物中，所述的左卡尼汀或其衍生物及其可药用盐选自左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、丙酰左卡尼汀以及它们的可药用的盐，特别优选左卡尼汀；所述的曲美他嗪和左卡尼汀或其衍生物的可药用的盐包括它们与盐酸、溴氢酸、碘氢酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、枸缘酸、柠檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸和对甲苯磺酸形成的盐。

本发明口服药物组合物的一个特别优选的实例是普通片剂，该普通片剂包括活性成分左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐，活性成分曲美他嗪或其可药用盐和可药用辅料，其中左卡尼汀或其衍生物或其可药用盐与曲美他嗪或其可药用盐的重量比为100:1。