[发明专利]一种西弗碱类化合物、合成方法及用途

权利要求书

1.一种西弗碱类化合物，其特征在于，具有如下结构：

其中，R₁是骨架苯环上的取代基，为氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、苯基、苄基、氯、溴、碘或三甲基硅基；

R₂是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、硝基、苯基、苄基、氯、溴、碘或三甲基硅基；

R₃是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、硝基、苯基、苄基、氯、溴、碘或三甲基硅基；

n为整数，独立地为0、1、2；

Z为含杂原子的基团，独立地为Br、O、S、N或者NH。

2.根据权利要求1所述的西弗碱类化合物，其特征在于，具有如下结构：

R₁=H,R₂=R₃=Me,Z=Br,n=0，化合物1a,

R₁=H,R₂=R₃=ⁱPr,Z=Br,n=0，化合物1b,

R₁=H,R₂=R₃=Me,Z=O,n=1，化合物2a,

R₁=H,R₂=ⁱPr,R₃=Me,Z=O,n=1，化合物2b,

R₁=H,R₂=Me,R₃=ⁱPr,Z=O,n=1，化合物2c,

R₁=H,R₂=R₃=ⁱPr,Z=O,n=1，化合物2d,

R₁=H,R₂=R₃=Me,Z=S,n=1，化合物3a,

R₁=H,R₂=Me,R₃=ⁱPr,Z=S,n=1，化合物3b,

R₁=H,R₂=R₃=Me,Z=NH,n=1，化合物4a,

R₁=H,R₂=R₃=Et,Z=NH,n=1，化合物4b,

R₁=H,R₂=R₃=ⁱPr,Z=NH,n=1，化合物4c,

R₁=H,R₂=H,R₃=Me,Z=N,n=2，化合物5。

3.一种权利要求1的西弗碱类化合物的合成方法，其特征在于

首先以2,6-二甲基溴苯为原料，以N-溴代丁二酰亚胺为溴代试剂，并以过氧化苯甲酰或偶氮二异丁腈为引发剂，或者直接以Br₂为溴代试剂，在非质子性溶剂中溴代完成后，在甲酸或/和乙酸中加热至水解，水解产物经分离后得2-溴-3-溴甲基苯甲醛；所述的非质子溶剂为四氯化碳、苯、氯仿、二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、二甲基甲酰胺、四氢呋喃或者他们的任意比例混合物；溴代试剂的用量为每摩尔2,6-二甲基溴苯使用2.6～3.2摩尔，非质子溶剂的用量为每摩尔2,6-二甲基溴苯使用3～10升，引发剂的用量为每摩尔N-溴代丁二酰亚胺使用0.01～0.05摩尔，甲酸或/和乙酸的用量为每摩尔2,6-二甲基溴苯使用3～10升；

然后用2-溴-3-溴甲基苯甲醛与芳香伯胺发生缩合反应直接合成西弗碱类化合物；或先用2-溴-3-溴甲基苯甲醛与芳香伯胺发生缩合反应，得到的缩合产物再与酚类化合物、硫酚类化合物或仲胺发生取代反应两步合成西弗碱类化合物。