[发明专利]一种罗卡西林(Lorcaserin)的合成及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201310152968.1 | 申请日： | 2013-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN104119236A | 公开（公告）日： | 2014-10-29 |
| 发明（设计）人： | 姜春阳;李惠;陈俊;谢军;廖文胜 | 申请（专利权）人： | 上海博悦生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/08 | 分类号： | C07C215/08;C07C213/04;C07D223/16 |
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| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 西林 lorcaserin 合成 及其 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种罗卡西林(Lorcaserin)1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-羟基丙烷(式I化合物)中间体的制备方法，其制备步骤如下：
A.把水、环氧丙烷和对氯苯乙胺混合；
B.搅拌缓缓升温进行反应；
C.反应完全用二氯甲烷萃取，萃取液浓缩至干得浅黄色固体，即1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-羟基丙烷。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于采用环氧丙烷和对氯苯乙胺为反应物。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于需要升温反应，温度范围优选为90±5℃。
4.根据权利要求2，环氧丙烷和对氯苯乙胺的摩尔配比1∶1至1∶2。
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