[发明专利]薯蓣皂苷糖基化衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201310147606.3 申请日: 2013-04-25
公开(公告)号: CN104119420A 公开(公告)日: 2014-10-29
发明(设计)人: 黄文;何杨 申请(专利权)人: 四川大学华西医院
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;C07J1/00;A61K8/63;A61Q19/00;A61Q19/02;A61K31/7048;A61P35/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 全学荣;杜朗宇
地址: 610041 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 薯蓣 皂苷 糖基化 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ所示的薯蓣皂苷糖基化衍生物:

R为戊糖基或乳糖基。

2.根据权利要求1所述的薯蓣皂苷糖基化衍生物,其特征在于:所述戊糖基选自D/L-核糖基、D/L-阿拉伯糖基、2-脱氧核糖基或5-脱氧核糖基。

3.根据权利要求1或2所述的薯蓣皂苷糖基化衍生物,其特征在于:所述薯蓣皂苷糖基化衍生物为

4.一种制备权利要求1所述薯蓣皂苷糖基化衍生物的方法,其特征在于:它包括如下操作步骤:

(1)戊糖或乳糖,通过酰化反应制备得到全酰化保护的糖类中间体;

(2)取薯蓣皂苷元、步骤(1)制备得到的糖类中间体,直接进行糖苷化反应后,碱性环境下脱除保护基,制备得到目标化合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述戊糖选自D/L-核糖基、D/L-阿拉伯糖基、2-脱氧核糖、5-脱氧核糖。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,采用醋酸酐作为乙酰化剂,吡啶或乙酸钠作催化剂;

步骤(2)中,以四氯化锡或三氟甲磺酸三甲基硅酯作为催化剂,进行糖苷化反应,碱性环境为0.1-0.5mol/L NaOCH3/CH3OH溶液室温环境。

7.权利要求1-3任意一项所述的薯蓣皂苷糖基化衍生物在制备保湿护肤品中的用途。

8.一种保湿护肤品,其特征在于:它是由权利要求1-3任意一项所述的薯蓣皂苷糖基化衍生物为活性成分,加上常用辅料制备而成的外用制剂。

9.权利要求1-3任意一项所述的薯蓣皂苷糖基化衍生物在制备抗肿瘤的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗乳腺癌的药物。

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