[发明专利]一种新的BAPTA衍生物、其制备方法及其医药用途无效

专利信息
申请号: 201310143399.4 申请日: 2013-04-23
公开(公告)号: CN103288664A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 许璇;徐奎;刘经星;吴仁荣;鞠芳 申请(专利权)人: 合肥恒星药物研究所
主分类号: C07C229/18 分类号: C07C229/18;C07C227/18;A61K31/223;A61P9/10;A61P1/16;A61P1/18
代理公司: 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 代理人: 余成俊
地址: 230051 安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 bapta 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐: 

其中n为1~7的整数 

R表示单取代、双取代或三取代,取代基选自氢原子、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、C1~C4的酰胺、C1~C4的烷氧羰基。 

R1、R2为C1~C4的直链烷基或支链烷基,R1、R2相同或不同。 

2.权利要求书1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R表示单取代,取代基选自氢原子或溴原子,n为1~2的整数,R1、R2分别为相同的甲基或乙基。 

3.根据权利要求书1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征是以下化合物: 

4.权利要求书1或2或3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征是所述的盐 选自盐酸盐、甲磺酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、氢溴酸盐、甲酸盐、乙酸盐、草酸盐、苯磺酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐等。 

5.权利要求书4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征是所述的盐为草酸盐。 

6.通式(I)所述的化合物或其药学上可接受的盐制备方法,其特征在于,包含步骤: 

a)取代的2,2'-二氨基乙二醇二苯醚与溴乙酸甲酯在乙腈中,用碘化钾作催化剂,二异丙基乙胺作缚酸剂,处理得到取代的BAPTA甲酯 

b)取代的BAPTA甲酯溶于乙醇中,在氢氧化钠作用下,水解处理得到取代的BAPTA 

c)取代的BAPTA用取代的氨基醇或取代的氨基溴化物处理得目标化合物的碱 

d)目标化合物的碱在有机溶剂中用有机酸处理得到目标化合物的盐 。

7.一种药物组合物,其特征在于,含有治疗或预防有效剂量如权利要求1或2 或3或4所述的化合物作为活性成分以及药学上可接受的载体。 

8.如权利要求5所述的药物组合物,其特征是为注射剂型,包括注射液、注射用无菌粉或注射用冻干粉。 

9.如权利要求1或2或3或4或5所述的药物组合物用途,其特征是在以下方面的应用: 

在制备药物中的应用,用于治疗临床上急性大面积死亡所导致的严重疾病: 

在制备治疗脑梗塞导致急性细胞大面积死亡药物中的应用; 

在制备治疗心肌梗塞导致急性细胞大面积死亡药物中的应用; 

在制备治疗肝坏死导致急性细胞大面积死亡药物中的应用; 

在制备治疗肾缺血性坏死导致急性细胞大面积死亡药物中的应用; 

在制备治疗坏死性胰腺炎导致急性细胞大面积死亡药物中的应用。 

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