[发明专利]一种含氮杂环链接的苯丙酸类化合物、其药物组合物、制备方法和用途有效
申请号: | 201310132684.6 | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN104109115B | 公开(公告)日: | 2016-11-23 |
发明(设计)人: | 胡有洪;冷颖;李德文;宁萌萌;陈五红;曾丽敏 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/4418;A61K31/4436;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61P3/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 含氮杂环 链接 丙酸 化合物 药物 组合 制备 方法 用途 | ||
1.一种如下通式I所示的苯丙酸类化合物,或其药物学上可接受的盐、立体异构体或其前药分子:
其中,
X为H、D或F;
R1和R2各自独立选自H、羟基、卤素、硝基、C1-C20烷基、卤代C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、卤代C1-C20烷氧基、C3-C10环烷基和含有选自S、O和N中的1至3个杂原子的3至10元杂环基;
R3选自H;卤素;羧基;C1-C20烷基;卤代C1-C20烷基;-ORa;-N(Ra)SO2Rb、-NRaRb;-N(Ra)C(O)Rb;-C(O)NRaRb;-SO2Ra;-SRb;用选自C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、-SRc、-SO2Rc、-NRcRd或未取代或者被C1-C6烷基、羟基或氧代基团取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3-8元杂环基中的取代基取代的C1-C20烷氧基;和用C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、-SRc、-SO2Rc或-NRcRd取代的C1-C20烷基;
其中,
Ra和Rb各自独立选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和未取代或者被C1-C6烷基或氧代基团取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3-8元杂环基;
Rc和Rd各自独立地选自H、C1-C6烷基和未取代或者被C1-C3烷基取代的含有选自O、S和N中的1~3个杂原子的3-8元杂环基;
R4选自H、羟基、卤素、C1-C20烷基和卤代C1-C20烷基;
R5选自H、卤素和C1-C20烷基;
或者R4和R5连同和其相连的碳原子与苯环一起形成苯并5-8元杂环基,所述杂环上含有选自O、N和S中的1~3个杂原子,且所述杂环基未被取代或者被C1-C6烷基取代。
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