[发明专利]制备与使用纳米乳剂的组合物和方法

说明书

本申请是申请日为2006年7月11日，申请号为200680034259.1的、发明名称和本发明相同的发明专利申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及纳米乳剂领域。在一个实施方案中，纳米乳剂采用高剪切应力技术制备。在一个实施方案中，本发明提供均匀微流化纳米乳剂(uniform microfluidized nanoemulsion)。在另一个实施方案中，均匀纳米乳剂包含化合物，例如药物、营养制品或药用化妆品。在一个实施方案中，当与常规纳米颗粒组合物和/或纳米乳剂相比时，均匀纳米乳剂包括改进的药代动力学参数。在一个实施方案中，本发明提供抗菌纳米乳剂的制备方法。

发明背景

微乳剂/纳米乳剂技术具有巨大的商业价值。仅就营养制品领域而言，全球贸易的市场价值估计为2500亿美元。因此，将脂溶性营养制品掺入饮料(食品工业增长最快的部分)以及低脂食品或脱脂食品中是十分有益的。

所需要的纳米乳剂是：i)温度稳定性和pH稳定性得到改进；ii)生物利用度得到改进；和iii)因微生物抗性所致存放期限得到改进。另外，纳米乳剂的制备应相对容易和便宜。

发明概述

本发明涉及纳米乳剂领域。在一个实施方案中，纳米乳剂采用高剪切应力技术制备。在一个实施方案中，本发明提供均匀微流化纳米乳剂。在另一个实施方案中，均匀纳米乳剂包含化合物，例如药物、营养制品或药用化妆品。在一个实施方案中，当与常规纳米颗粒组合物和/或纳米乳剂相比时，均匀纳米乳剂包括改进的药代动力学参数。在一个实施方案中，本发明提供抗菌纳米乳剂的制备方法。

在一个实施方案中，本发明提供包含具有最大直径和最小直径的粒子群的纳米乳剂，其中所述最大直径和最小直径之差不超过100nm。

在一个实施方案中，本发明提供包含直径介于约10纳米和约110纳米之间的粒子群的纳米乳剂，其中所述纳米乳剂没有被直径大于110纳米的粒子污染。在一个实施方案中，粒子将化合物包封起来。在一个实施方案中，化合物为药物。在另一个实施方案中，化合物为营养制品。

在一个实施方案中，本发明提供包含第一粒子群和第二粒子群的纳米乳剂，其中在所述第一粒子群中大部分粒子的直径介于约10纳米和约20纳米之间，其中在所述第二粒子群中大部分粒子的直径介于约40纳米和约80纳米之间，其中所述纳米乳剂没有被直径大于110纳米的粒子污染。在一个实施方案中，粒子将化合物包封起来。在一个实施方案中，化合物为药物。在一个实施方案中，化合物为营养制品。

本发明提供一种包含直径介于约50纳米和约150纳米之间的粒子群的纳米乳剂，其中所述纳米乳剂没有被直径大于160纳米的粒子污染。在一个实施方案中，粒子将化合物包封起来。在一个实施方案中，化合物为药物。在一个实施方案中，化合物为营养制品。

在一个实施方案中，本发明提供一种方法，该方法包括：a)提供：i)包含化合物和液体分散介质的预混合物，其中所述化合物在所述介质中的溶解度大于30mg/ml；和ii)能够维持至少25,000PSI的微流化器(microfluidizer)；b)采用将所述预混合物单程暴露于所述微流化器以形成直径范围约介于10-110nm之间的纳米乳粒子群。在一个实施方案中，分散介质选自水性介质和油基介质。在一个实施方案中，水性介质选自水、林格氏溶液、右旋糖和短链醇类。在一个实施方案中，油基介质选自但不限于得自植物源和海洋源的饱和及不饱和油、硅油、矿物油和植物衍生油(plant-derivedoil)。在一个实施方案中，化合物选自但不限于植物甾醇、鳕鱼肝油、生育酚、卵磷脂、叶黄素、玉米黄质和大豆蛋白。