[发明专利]一种沙格列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310124347.2 | 申请日： | 2013-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN104098481A | 公开（公告）日： | 2014-10-15 |
| 发明（设计）人： | 宗乾收;刘新科;张斌;李原强 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/18 | 分类号： | C07C233/18;C07C231/02;C07C231/12;C07D209/52 |
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| 地址： | 310051 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 沙格列汀 中间体 制备 方法 | ||
1.一种具有下列式（I）结构的化合物，
其中M为氢或醚类羟基保护基；
R1和R2各自独立地为H或CH3，并且R1，R2中至少有一个为H。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述醚类羟基保护基为硅醚类，如：三甲基硅基，叔丁基二甲基硅基，叔丁基二苯基硅基；甲基醚类，如：甲氧基甲基，苄氧基甲基，四氢吡喃基，四氢呋喃基；乙基醚类，如：1-乙氧基乙基，叔丁基；苄基类，如：苄基，对甲氧基苄基。
3.一种具有下列式（d）结构化合物的制备方法，由具有下列式（c）结构的化合物与甲酸乙酯或甲酸甲酯进行反应制备得到，
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中所述的式（c）化合物由2-氨基-4-烯-1-戊醇和具有下列式（m）结构的化合物进行反应后，在还原剂作用下制备得到，
其中R为H或CH3。
5.一种具有下列式（I）结构的化合物的制备方法，由具有下列式（d）结构的化合物与醚类羟基保护基试剂进行反应制备得到，
其中M为醚类羟基保护基；
R1和R2的定义与权利要求1相同。
6.根据权利要求5所述的制备方法，进一步的，所述的式（I）在Kulinkovich反应条件下，如四异丙醇钛和环戊基氯化镁或异丙基氯化镁的作用下得到具有下列式（f）结构的化合物，
7.根据权利要求6所述的制备方法，进一步的，所述的式（f）化合物在酸或四正丁基氟化铵进行反应后，在钯碳作用下得到具有下列式（g）结构的化合物，
8.根据权利要求7所述的制备方法，进一步的，所述的式（g）化合物所述的式（g）化合物与二碳酸二叔丁酯作用，得到具有下列式（h）结构的化合物，
9.根据权利要求8所述的制备方法，进一步的，所述的式（h）化合物可制备得到具有下列式（k）结构的化合物，
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