[发明专利]一种抗癌微丸剂及结肠靶向剂

权利要求书

1.一种抗癌微丸剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：

原料药：

大黄素：槐定碱：苦参碱=（20-100）：（250-2000）：（500-2500），共1份；

辅料：

稀释剂为0.5-2份。

2.根据权利要求1所述的微丸剂，其特征在于：所述原料药中，大黄素：槐定碱：苦参碱=100：2000：2500。

3.根据权利要求1所述的微丸剂，其特征在于：所述稀释剂为1～2份。

4.根据权利要求1或3所述的微丸剂，其特征在于：所述稀释剂为淀粉、乳糖、糊精、微粉硅胶、微晶纤维素中的一种或两种以上的组合。

5.权利要求1-4任意一项所述微丸剂的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

按重量配比称取原料和稀释剂，混匀后，加入适量润湿剂或/和粘合剂，制备软材，制粒，滚圆，干燥，即得微丸剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述润湿剂为水或30%-70%v/v乙醇；所述滚圆的具体参数为：在包衣锅内，转速20-50转/min，风速为4～12cfm，滚圆2-8min。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述润湿剂为水或50%v/v乙醇；所述滚圆的具体参数为：在包衣锅内，转速35转/min，风速为8cfm，滚圆4min。

8.一种抗癌结肠靶向制剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原料制备而成的：

权利要求1-4任意一项所述的微丸剂1份，包衣剂0.1份以上；

其中，所述包衣剂为肠溶性辅料：增塑剂：抗粘剂=1：（0.1-0.3）：（0.1-0.3），所述的增塑剂为丙二醇、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、PEG6000的一种或两种以上的组合；肠溶性辅料为丙烯酸树脂；抗粘剂为微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、二氧化钛、单硬脂酸甘油酯的一种或两种以上的组合。

9.根据权利要求8所述的结肠靶向制剂，其特征在于：包衣剂用量在0.3份以上；所述包衣剂为肠溶性辅料：增塑剂：抗粘剂=1：（0.2-0.3）：0.1；所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯的一种或两种的组合；所述抗粘剂为微粉硅胶；所述丙烯酸树脂为丙烯酸树脂Ⅲ。

10.权利要求8或9所述结肠靶向制剂的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

A、按重量配比称取原料；

B、取肠溶性辅料，加入乙醇中，溶胀完全，备用；

C、取增塑剂，溶于乙醇中，加抗粘剂，混匀后，加入到步骤B的溶胀体系中，分散均匀，得包衣液；

D、取微丸剂，以步骤C制备的包衣液进行包衣，即得。