[发明专利]β-熊果苷晶IV型物质及制备方法和其组合物与用途

说明书

技术领域

本发明涉及发现了β-熊果苷在固体状态下存在的一种晶IV型固体物质状态形式；涉及发明了晶IV型样品的制备方法；涉及发明了含有β-熊果苷晶IV型及含任意比例晶IV型的混合晶型的药物组合物或化妆品；本发明还涉及β-熊果苷晶型物质作为药物或化妆品有效成分，在制备抗菌抗炎药物及化妆品中的应用。 

背景技术

β-熊果苷晶IV型（化学名：4-羟苯基-β-D-吡喃型葡萄糖苷水合物，英文名：Arbutin hydrate）分子结构式如下： 

(H₂O)_2.5

在中国专利CN1302599A（公开号）中记载了III·舍瓦利耶D·M·法姆发明的“含有N-乙氧羰基-4-氨基-苯酚和熊果苷或其衍生物和/或鞣花酸或其衍生物的化妆品组合物”[1]，其中涉及一种熊果苷化妆品组合物的制备方法。 

在中国专利CN1481233A（公开号）中记载了高台有限公司发明的“包含熊果苷和葡糖苷酶作为活性成分的增白皮肤组合物”[2]，其中涉及一种包含熊果苷的增白皮肤组合物。 

在中国专利CN1228300A（公开号）中记载了罗秀英、梁玉贞发明的“一种消斑美白凝胶化妆品的制备方法”^[3]，其中涉及一种包含熊果苷的消斑美白凝胶化妆品的制备方法。 

在中国专利CN1208608A（公开号）中记载了M·菲利佩发明的“熊果苷单酯类作为脱色素剂的应用”^[4]，其中涉及在局部施用的组合物中使用熊果苷单酯类作为人体皮肤等脱色素剂或漂白剂。 

在中国专利CN1608693A（公开号）中记载了丁家宜发明的“一种含有熊果苷的人参、西洋参及其制备方法”^[5]，其中涉及一种含有熊果苷的人参、西洋参及其制备方法。 

在中国专利CN1633980A（公开号）中记载了丁家宜发明的“一种使用含有熊果苷的人参配制的化妆品”^[6]，其中涉及由含有熊果苷的人参制成的美容化妆品。 

在中国专利CN1635139A（公开号）中记载了刘春巧发明的“发酵生产α-熊果苷的方法”[7]，其中涉及α-熊果苷的制备方法。 

在中国专利CN1724551A（公开号）中记载了陈国荣、王朝霞、施小新发明的“一种α-熊果苷的制备方法”^[8]，其中涉及一种α-熊果苷的制备方法，最后一步重结晶溶剂采用石油醚（60～90°C）：乙酸乙酯=9～7：1。 

在中国专利CN1727493A（公开号）中记载了张鹏、张淑荣、刘春巧等发明的“游离细胞或固定化细胞催化合成α-熊果苷的方法”^[9]，其中涉及利用野油菜黄单胞菌CGMCC NO.1243游离细胞或固定化细胞催化合成α-熊果苷的制备方法，最后一步重结晶溶剂采用水。 

在中国专利CN101247816A（公开号）中记载了M·图蒂诺发明的“包含熊果苷，抗坏血酸，橄榄苦苷及其衍生物的分子复合物及其在医药领域的相关应用”[10]，其中涉及一种包含果苷，抗坏血酸，橄榄苦苷或它的衍生物的分子复合物，及其在医药领域的相关应用。 

在中国专利CN101732169A（公开号）中记载了王娟发明的“一种熊果苷多功能护肤液”^[11]，其中涉及一种包含熊果苷的多功能护肤液。 

在中国专利CN101597631A（公开号）中记载了梁静娟、庞宗文、冯旄发明的“一种用根霉发酵转化生产A-熊果苷的方法”^[12]，其中涉及一种用根霉发酵转化生产A-熊果苷的方法。 

在中国专利CN102040636A（公开号）中记载了李安良、杨淑琴、郭秀茹发明的“α-D-葡萄糖五乙酸酯合成β-熊果苷”^[13]，其中涉及以α-D-葡萄糖五乙酸酯为原料合成关键中间体从而合成β-熊果苷的方法，最后一步重结晶溶剂采用乙醇，水。 

在中国专利CN102093442A（公开号）中记载了赵玉红、王振宇、王金玲发明的“一种蓝莓中熊果苷的分离纯化方法”^[14]，其中涉及一种对蓝莓果渣中提取的熊果苷进行分离纯化的方法，最后一步重结晶溶剂采用水。 

在中国专利CN102505031A（公开号）中记载了齐香君、彭飞宇、钱卫东、施 春阳发明的“利用黄芩毛状根转化对苯二酚合成熊果苷的方法”^[15]，其中涉及一种利用黄芩毛状根转化对苯二酚合成熊果苷的方法。