[发明专利]一类苯并二氢吡喃类化合物及其在抗HIV病毒中的应用无效

专利信息
申请号: 201310116272.3 申请日: 2013-04-03
公开(公告)号: CN103193752A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 李泽琳;黄剑;何淼;马洪涛;王小利;刘伟;李梦媛 申请(专利权)人: 北京工业大学;李泽琳
主分类号: C07D311/62 分类号: C07D311/62;A61K31/353;A61P31/18
代理公司: 北京富天民宏济知识产权代理事务所(普通合伙) 11272 代理人: 刘寿椿
地址: 100124 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一类 二氢吡喃类 化合物 及其 hiv 病毒 中的 应用
【权利要求书】:

1.苯并二氢吡喃类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防HIV感染的药物中的应用。

2.如权利要求所述的应用,其特征在于,所述苯并二氢吡喃类化合物如结构通式(I)或者结构通式(II)所示;

结构通式(Ⅰ):

通式(Ⅰ)中:

当R1=苯基、4-羟基苯基、3,4-二羟基苯基、3-(SO2-X)-4-羟基苯基、3-(SO2-X)-4,5-二羟基苯基{其中,X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、 NCnH2n(n=4, 5)、吗啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2 CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2 CH2COOH)COOH}时,

      R2=OH,

R3=H或OH,

R4=H或OH,

R5=OH,

R6=SO2-X {其中,X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、 NCnH2n(n=4, 5)、吗啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2 CH2 CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2 CH2COOH)COOH};

当R1=H或OH时,

R2=苯基、4-羟基苯基、3,4-二羟基苯基、3-(SO2-X)-4-羟基苯基、3,5-二(SO2-X)-4-羟基苯基、3-(SO2-X)-4,5-二羟基苯基{其中,X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、 NCnH2n(n=4, 5)、吗啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2 CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2 CH2COOH)COOH},

R3=H或OH,

R4=X{其中,X=OH、ONa、NH2、NHCmH2m+1(m=1-8)、 NCnH2n(n=4, 5)、吗啉、NHCHCOOH、NHCH(CH3)COOH、NHCH(CH2OH)COOH、NHCH(CH2SH)COOH、NHCH(CH2 CH2CH2SCH3)COOH、NHCH(CH2(CH3))COOH、NHCH(CH2COOH)COOH、NHCH(CH2 CH2COOH)COOH};

R5=OH,

R6=H;

结构通式(II)

通式(II)中:

R1=R2=H

或R1=OH,R2=H

或R1=R2=OH

n=1,2,3,4,5,6,7,8,9。

3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述苯并二氢吡喃类化合物为:2-(3,4-二羟基苯基) -3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3,5,7-三羟基,结构式为

 或者[4,8'-Bi-2H-1-苯并吡喃]-3,3',5,5',7,7'-hexol,2,2'-bis(3,4-二羟基苯基)-3,3',4,4'-四氢-,[2R-[2α,3α,4β(2'R*,3'R*)]],其结构式为

 。

4.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述通式结构(I)的化合物通过特异性结合HIV病毒Vpu蛋白来拮抗HIV病毒;所述通式结构(II)的化合物通过特异性结合HIV病毒整合酶来拮抗HIV病毒。

5.   如权利要求1-5任其一所述的应用,其特征在于,所述HIV感染的对象是人或动物。

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