[发明专利]17α-羟基黄体酮的合成方法无效
| 申请号： | 201310107890.1 | 申请日： | 2013-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN103467555A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 李兴泰;李承鹏;于果;王俊伟;孙皓;丰宇胜;刘云 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 17 羟基 黄体酮 合成 方法 | ||
1.一种17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：在pH值9～11条件下，对雄烯二酮（I）的17位羰基采用丙酮氰醇进行加成，构建具有17-羟基-17-氰基手性碳原子的化合物，得到化合物17-α羟基-17-β氰基雄甾-4-烯-3-酮（II），先对化合物（II）的3-羰基进行保护得到化合物（III），再对化合物（III）的17α-羟基进行保护得到化合物（IV），最后将化合物（IV）进行甲基化、水解得到化合物17α-羟基黄体酮（V）；
反应路线如下：
2.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：对化合物（II）的3-羰基进行保护时，采用的保护剂为1,3-丙二醇。
3.根据权利要求2所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：对化合物（III）的17α-羟基进行保护时，采用的保护剂为3,4-二氢吡喃。
4.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：将化合物（IV）甲基化，是以格氏试剂甲基氯化镁作为甲化剂，以四氢呋喃做反应溶剂，反应温度为90～120℃，反应压力为0.3～0.6Mpa，反应时间8-10小时。
5.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：水解温度45～55℃、水解时间2～3小时。
6.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：化合物（II）中，其光学异构体17-β羟基-17-α氰基雄甾-4-烯-3-酮的质量百分含量小于0.5%。
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