[发明专利]三元纳米复合药物、其制备方法和其用于制备治疗肿瘤的药学组合物的用途

权利要求书

1.一种三元纳米复合药物，其特征在于，所述三元纳米复合药物包含：

核心载体，其包含具有医学成像信号的基于第一纳米粒子的复合纳米粒子；所述第一纳米粒子是能够被超声波激发从而产生活性自由基的第一纳米粒子；所述第一纳米粒子为TiO₂；且所述复合纳米粒子包含所述第一纳米粒子，与选自Gd₂O₃、Fe₃O₄、ZnFe₂O₄、NiFe₂O₄、Au、NaYF₄:Er³⁺/Yb³⁺、NaYF₄:Yb ³⁺/Tm³⁺、NaYF₄:Tm³⁺/Er³⁺和NaYF₄:Yb ³⁺/Tm³⁺/Er³⁺中的一种或多种；

药物活性成分，其负载于所述核心载体上；和

用于包裹所述核心载体与药物活性成分的稳定剂，所述稳定剂包括亲水性聚合物、表面含有羟基或羧基的脂质体、或其组合；

并且，所述药物活性成分包含抗肿瘤药物，且所述抗肿瘤药物为阿霉素；

并且，以重量为基准，所述核心载体、药物活性成分和稳定剂的含量比为1：0.01：0.5至1：0.5：1。

2.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述复合药物的粒径为10至200纳米。

3.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述医学成像信号包括T₁加权的磁共振成像信号、T₂加权的磁共振成像信号、电子计算机X射线断层扫描信号、近红外激发上转换荧光信号，或其组合。

4.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述复合纳米粒子包含所述第一纳米粒子，与选自Gd₂O₃、Fe₃O₄、ZnFe₂O₄、NiFe₂O₄、Au、NaYF₄:Er³⁺/Yb³⁺、NaYF₄:Yb ³⁺/Tm³⁺、NaYF₄:Tm³⁺/Er³⁺和NaYF₄:Yb ³⁺/Tm³⁺/Er³⁺中的一种。

5.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述亲水性聚合物包括非离子型聚合物、阳离子型聚合物、含羧基聚合物，或其组合。

6.如权利要求5所述的复合药物，其特征在于，所述亲水性聚合物包含聚乙二醇、葡聚糖、聚乙烯亚胺、聚乙烯胺、羧甲基葡聚糖、聚丙烯酸，或其组合。

7.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，以重量为基准，该核心载体、药物活性成分和稳定剂的含量比为1：0.01：0.5至1：0.1：0.8。

8.如权利要求1所述的复合药物，其特征在于，所述复合药物还包括用于靶向肿瘤的含有配体分子的表面修饰层。

9.一种制备如权利要求1-8中任一所述的复合药物的方法，其特征在于，所述方法包含以下步骤：

(a)将所述核心载体分散于水中，从而形成核心载体分散液；

(b)混合所述核心载体分散液与所述药物活性成分，从而形成二元水溶胶；和

(c)混合所述二元水溶胶与含所述稳定剂的溶液，从而形成所述三元纳米复合药物。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述方法还包含步骤(d)，其用于先活化步骤(c)得到的三元纳米复合药物，和使用含有配体分子的溶液对所述活化后的三元纳米复合药物进行表面修饰，从而获得包括表面修饰层的三元纳米复合药物，所述表面修饰层含有配体分子。