[发明专利]一种广升麻提取物注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种广升麻提取物注射剂及制备方法。

背景技术

广升麻全称广东升麻，是两广及福建等地升麻的习惯用药，为菊科植物麻花头Serratula chinensis S.Moore的干燥块根。本品呈长纺锤形，稍扭曲，两端稍尖，中部稍粗，长10-20cm，直径0.5-1cm，表面灰黄色，略呈角质状，气特殊，味淡，微苦涩。主治：升阳，散风，解毒，透疹。用于风热头痛，咽喉肿痛，斑疹不透，中气下陷，久泻脱肛，子宫下附(中华人民共和国卫生部《药品标准中药材》第一册，一九九二年)。

由于广升麻是地方性的习惯用药，故受关注的可能性小，有关本品的现代研究很少，有关本品的主要化学成分研究又未见有报道，因此该药村没有得到进一步的开发。

广升麻提取物，该药物在预防和治疗心血管疾病方面具有良好的用途，包括影响大鼠急性血瘀症模型血液流变，抑制血小板聚集，抗血栓等作用。

本发明的提取物可用于制备治疗脑血管疾病的药物。其中的脑血管疾病优选脑缺血或脑缺氧。在药理试验中，发明人惊奇地发现，广升麻提取物中尽管含有蜕皮甾酮，并可用此作为质量控制指标，但是本提取物与蜕皮甾酮单体的药理功效相当甚更好，而蜕皮甾酮为天然植物中的单体，提取工艺复杂，收率低，制备成本高。而本发明的广升麻提取物不仅工艺简单，成本低，而且疗效更好，这说明广升麻提取物中起药理活性作用的并不仅仅是蜕皮甾酮，而是有其它多种成分在同样起药理作用，它们或相加或协同，达到很好的疗效。

发明内容

为解决广升麻提取物水溶性问题，我们发现在处方中加入一定比例赋形剂，例如丙二醇可以提高广升麻提取物的水溶性。另外，还加入可将本品调至生理可接受范围的酸性或碱性pH值调节剂。本发明注射剂可任选地加入其他常规赋形剂。

本发明使用的广升麻提取物由以下方法制备得到：将广升麻粉碎，用95％乙醇回流提取，回收乙醇，粗提物加热水溶解，过滤，滤液调节pH值至8.0，用正丁醇萃取、水洗，减压回收正丁醇，干燥即得广升麻总甾酮提取物。

具体实施方式

下面通过实施例对本发明做进一步的描述，但并非用来限制本发明的有效范围。

广升麻提取物注射剂的制备

实施例1

制法：先将无水乙醇和丙二醇以20∶10的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，用盐酸调pH值到6.5，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得广升麻提取物水针剂。

实施例2

制法：先将无水乙醇和丙二醇以25∶5的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，用盐酸调pH值到4.5，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例3

制法：先将无水乙醇和丙二醇以10∶15的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，用盐酸调pH值到5.8，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例4

制法：先将无水乙醇和丙二醇以10∶20的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，调pH值到8.0，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例5

制法：先将无水乙醇和丙二醇以15∶10的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，用盐酸调pH值到5.0，过滤，灌装，熔封，116度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例6

制法：先将无水乙醇和丙二醇以30∶20的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，用盐酸调pH值到5.5，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例7

制法：先将无水乙醇和丙二醇以20∶20的比例混合，再加入广升麻提取物200g，再加入处方量注射用水，调pH值到7.5，过滤，灌装，熔封，121度15分钟灭菌，贴签，包装即得述广升麻提取物注射液。

实施例8