[发明专利]用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂及其制备方法

权利要求书

1. 一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂，其特征在于将他克莫司制成前体囊泡剂，前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成：

他克莫司      0.04~0.8%

表面活性剂    24.0~41.0%

胆固醇        1.6~8.0%

卵磷脂        24.0~41.0%

醇            1.2~30%

其余为水或体积比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，

所说的表面活性剂是为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、吐温20、吐温60、吐温80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，

所说的醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。

2.一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂的制备方法是：

（1）按下列质量百分比的原料配备：

他克莫司      0.04~0.8%

表面活性剂    24.0~41.0%

胆固醇        1.6~8.0%

卵磷脂        24.0~41.0%

醇            1.2~30%

其余为水或体积比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，

所说的表面活性剂是为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、吐温20、吐温60、吐温80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，

所说的醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种；

（2）称取表面活性剂、醇、卵磷脂、胆固醇、他克莫司加热至65±5°C，搅拌均匀至各组分完全溶解，呈均一透明状，作为溶液1；

（3）搅拌下向溶液1中滴加水或体积百分浓度为0.1%的甘油水溶液或PH7.4的磷酸缓冲液，65°C继续搅拌加热至溶液混合均匀，将混合液取出继续搅拌至室温，呈黏稠凝胶态即得他克莫司前体囊泡剂。