[发明专利]新型阳离子脂质体核酸类药物制剂，及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阳离子脂质体，其特征在于，所述阳离子脂质体包含阳离子脂质、辅助脂和聚羧基甜菜碱中性脂质，任选地，所述阳离子脂质体还包含冷冻保护剂； 

其中，优选地，所述阳离子脂质为（2,3-二油氧基丙基）三甲基氯化铵（DOTAP）、双十八烷基二甲基溴化铵（DDAB）、N-[1-（2,3-二油酰氯）丙基]-N,N,N-氯化三甲胺（DOTMA）和/或精胺-5-羧基-氨基乙酸二十八烷基-酰胺（DOGS），双油基双甲基氯化铵、N-(N’，N’-二甲基胺乙基)胺基丙酰基-胆固醇（DC-Chol）、N，N-二甲基-N-羟乙基-N-（1,2-双十四烷氧基）丙基溴化铵、1,2-二亚油氧基-N，N-二甲基丙胺、1,2-二亚麻氧基-N，N-二甲基丙胺、二硬脂基二甲基铵盐，更优选为DOTAP、DDAB、DC-Chol和/或DOTMA； 

优选地，所述辅助脂为1,2-油酰基磷脂酰乙醇胺（DOPE）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）和/或胆固醇，更优选为DOPE； 

优选地，所述聚羧基甜菜碱中性脂质为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚羧基甜菜碱（DSPE-PCB_n）、1,2-油酰基磷脂酰乙醇胺-聚羧基甜菜碱（DOPE-PCB_n）、1,2-十八酰基-sn-甘油-聚羧基甜菜碱（DG-PCB_n）、胆固醇-聚羧基甜菜碱（胆固醇-PCB_n）和/或α-十六烷基丙三醇醚-聚羧基甜菜碱（HG-PCB_n），更优选为DSPE-PCB_n、DOPE-PCB_n和/或胆固醇-PCB_n；其中，所述聚羧基甜菜碱（PCB_n）中聚合度n为1～500间任意整数，优选为1～100间任意整数，进一步优选为5～50间任意整数，最优选为10～30间任意整数； 

优选地，冷冻保护剂为水溶性高分子物质，更优选为单糖、二糖、寡聚糖、多糖和/或多元醇，进一步优选为二糖，还进一步优选为海藻糖、麦芽糖、蔗糖和/或乳糖。 

2.如权利要求1所述的阳离子脂质体，其特征在于，阳离子脂质：辅助脂：聚羧基甜菜碱中性脂质（摩尔比）=n:1:m，其中n为0.1～100，优选为0.2～50，更优选为0.5～10；m为0.1～100，优选为0.2～10，更优选为0.4～1。 

3.权利要求1或2所述的阳离子脂质体的制备方法，其特征在于，采用下述方法制备所述阳离子脂质体，所述方法为薄膜分散法、超声分散法、反相蒸发法、冷冻干燥法、冻融法、复乳法或注入法，优选为薄膜分散法、超声分散法或反相蒸发法。