[发明专利]一种基于界面缩聚法制备的微囊及其制备方法有效
申请号: | 201310099464.8 | 申请日: | 2013-03-26 |
公开(公告)号: | CN103142550A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 李强;赵学玲;金言;龚显峰;赵頔;张华 | 申请(专利权)人: | 黑龙江大学 |
主分类号: | A61K9/50 | 分类号: | A61K9/50;A61K47/36 |
代理公司: | 哈尔滨市松花江专利商标事务所 23109 | 代理人: | 王艳萍 |
地址: | 150080 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 基于 界面缩聚 法制 及其 制备 方法 | ||
1.一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于基于界面缩聚法制备的微囊是通过界面缩聚法制备得到的,其中所述的界面缩聚法,具体是按以下步骤完成的:
一、称取海藻酸钠,溶于水中,配成质量百分比浓度为0.5%~5%的海藻酸钠水溶液;
二、向步骤一得到的海藻酸钠水溶液中加入待包覆药物和二元胺,搅拌至混合均匀,得到溶液Ⅰ;其中,溶液Ⅰ中待包覆药物的质量百分比浓度为0.05%~10%;溶液Ⅰ中二元胺的质量百分比浓度为2%~30%;
三、在氯化钙水溶液中加入待包覆药物和二元胺,搅拌至混合均匀,得到溶液Ⅱ;其中,所述的氯化钙水溶液的质量百分比浓度为1%~40%;氯化钙水溶液与步骤二中所述的溶液Ⅰ的体积比(1~100):1,所述的溶液Ⅱ为待包覆药物的饱和溶液;溶液Ⅱ中二元胺的质量百分比浓度与溶液Ⅰ中二元胺的质量百分比浓度的比为(0.95~1.05):1;
四、将步骤二得到的溶液Ⅰ,通过喷雾装置,喷雾到步骤三得到的溶液Ⅱ中,抽滤后,得海藻酸钙微球滤饼;
五、称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼加入到溶剂中,以100r/min~500r/min的搅拌速率搅拌分散,得到分散液,然后,向分散液中加入二异氰酸酯类化合物,反应20min~60min后,过滤得固体,经干燥,得到粉末状固体,即基于界面缩聚法的微囊;其中,所述的称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼的质量与溶剂的体积的比为1g:(1mL~100mL);所述的二异氰酸酯类化合物与称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼的质量比为(0.02~0.3):1。
2.根据权利要求1所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于所述的待包覆药物为水溶性药物、难溶性固体药物或油性药物。
3.根据权利要求1或2所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于所述的二元胺为乙二胺、1,3-丙二胺、1,6-己二胺、亚甲基二胺和甲苯二胺中的一种或其中几种的混合物。
4.根据权利要求1或2所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于所述的二异氰酸酯类化合物为甲苯二异氰酸酯、六亚甲基二异氰酸酯、二甲苯二异氰酸酯、二甲基联苯二异氰酸酯、亚甲基二对苯基二异氰酸酯、对苯二异氰酸酯、甲苯-2,4-二异氰酸酯、1,6-己二异氰酸酯、1,5-萘二异氰酸酯、异佛尔酮二异氰酸酯和邻苯二甲基二异氰酸酯中的一种或其中几种的混合物。
5.根据权利要求1或2所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于所述的溶剂为能溶解二异氰酸酯类化合物且不能溶解或微溶解待包覆药物。
6.如权利要求1所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊的制备方法,其特征在于一种基于界面缩聚法制备的微囊的制备方法是按以下步骤完成的:
一、称取海藻酸钠,溶于水中,配成质量百分比浓度为0.5%~5%的海藻酸钠水溶液;
二、向步骤一得到的海藻酸钠水溶液中加入待包覆药物和二元胺,搅拌至混合均匀,得到溶液Ⅰ;其中,溶液Ⅰ中包覆药物的质量百分比浓度为0.05%~10%;溶液Ⅰ中二元胺的质量百分比浓度为2%~30%;
三、在氯化钙水溶液中加入待包覆药物和二元胺,搅拌至混合均匀,得到溶液Ⅱ;其中,所述的氯化钙水溶液的质量百分比浓度为1%~40%;氯化钙水溶液与溶液Ⅰ的体积比(1~100):1,所述的溶液Ⅱ为待包覆药物的饱和溶液;溶液Ⅱ中二元胺的质量百分比浓度与溶液Ⅰ中二元胺的质量百分比浓度的比为(0.95~1.05):1;
四、将步骤二得到的溶液Ⅰ,通过喷雾装置,喷雾到步骤三得到的溶液Ⅱ中,抽滤后,得海藻酸钙微球滤饼;
五、称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼加入到溶剂中,以100r/min~500r/min的搅拌速率搅拌分散,得到分散液,然后,向分散液中加入二异氰酸酯类化合物,反应20min~60min后,过滤得固体,经干燥,得到粉末状固体,即完成了基于界面缩聚法的微囊的制备;其中,所述的称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼的质量与溶剂的体积的比为1g:(1mL~100mL);所述的二异氰酸酯类化合物与称取步骤四得到的海藻酸钙微球滤饼的质量比为(0.02~0.3):1。
7.根据权利要求6所述的一种基于界面缩聚法制备的微囊,其特征在于所述的待包覆药物为水溶性药物、难溶性固体药物或油性药物。
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