[发明专利]一种含胸腺法新的注射用冻干组合物及其制备方法

权利要求书

1. 一种含胸腺法新的注射用冻干组合物，其特征在于注射用冻干组合物由胸腺法新、赋形剂、pH缓冲剂组成；所述注射用冻干组合物的制备方法为：

(1) 将赋形剂、pH缓冲剂溶解于水中，通过活性炭过滤，得第一滤液；

(2) 在4~25^oC的条件下，将胸腺法新加入第一滤液或第一滤液与水的混合溶液，搅拌，溶解；

(3) 向步骤(2)所得溶液中加水至配液总体积，微孔滤膜除菌过滤得第二滤液；

(4) 将第二滤液分装于药用容器中，冷冻干燥，得含胸腺法新的注射用冻干组合物。

2. 根据权利要求1所述的注射用冻干组合物，其特征在于独立地选自以下任一条件：

（a）所述赋形剂为甘露醇；

（b）所述pH缓冲剂为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的组合物；

（c）步骤(1)中水的添加量以体积计算为配液总体积的60~80%；

（d）步骤(2)第一滤液或第一滤液与水的混合溶液以体积计算为配液总体积的80~90%；

（e）步骤(3)中所述微孔滤膜为0.22μm微孔滤膜；

（f）所述药用容器为西林瓶。

3. 根据权利要求2所述的注射用冻干组合物，其特征在于：所述步骤(4)中每一药用容器中分装的第二滤液的量为1.5~2.5mL，每一药用容器中分装的第二滤液含1.5~1.7mg胸腺法新、47~53mg甘露醇、0.69~0.73mg磷酸氢二钠、0.58~0.62mg磷酸二氢钠；所述磷酸氢二钠的质量按照Na₂HPO₄计算，所述磷酸二氢钠的质量按照NaH₂PO₄计算。

4. 根据权利要求2所述的注射用冻干组合物，其特征在于：所述步骤(4)中每一药用容器中分装的第二滤液的量为2mL，每一药用容器中分装的第二滤液含1.6mg胸腺法新、50mg甘露醇、0.71mg磷酸氢二钠、0.6mg磷酸二氢钠；所述磷酸氢二钠的质量按照Na₂HPO₄计算，所述磷酸二氢钠的质量按照NaH₂PO₄计算。

5. 根据权利要求1所述的注射用冻干组合物，其特征在于,所述步骤(4)中冷冻干燥的方法如下：

(a) 将制品温度降低至零下40^oC或以下，保温1~3小时；

(b) 将制品所处压力降至20Pa或以下，加热，对制品进行升华干燥，整个升华过程中控制压力不高于30Pa；

(c) 当制品温度升至23~27^oC，压力在10Pa或以下，保持该温度继续干燥4～6小时即得所述药物组合物。

6. 一种如权利要求1至5中任意一项所述的含胸腺法新的注射用冻干组合物的制备方法，其特征是包括以下步骤：

(1) 将赋形剂、pH缓冲剂溶解于水中，活性炭过滤，得第一滤液；

(2) 在4~25^oC的条件下，将胸腺法新加入第一滤液或第一滤液与水的混合溶液，搅拌，溶解；

(3) 向步骤(2)所得溶液中加水至配液总体积，微孔滤膜除菌过滤得第二滤液；

(4) 将第二滤液分装于药用容器中，冷冻干燥，得含胸腺法新的注射用冻干组合物。

7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于任意独立地选自以下任一条件：

（a）所述赋形剂为甘露醇；

（b）所述pH缓冲剂为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的组合；

（c）步骤(1)中水的添加量以体积计算为配液总体积的60~80%；

（d）步骤(2)中所述第一滤液或第一滤液与水的混合溶液以体积计算为配液总体积的80~90%；

（e）步骤(3)中所述微孔滤膜为0.22μm微孔滤膜；

（f）所述药用容器为西林瓶。