[发明专利]一种稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物

权利要求书

1.一种稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物，其特征在于：含有盐酸吡格列酮和聚合物，所述盐酸吡格列酮与聚合物的重量比为1:0.1～50；所述盐酸吡格列酮以非晶态的形式存在。

2.根据权利要求1所述的稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物，所述复合物以粉末形式存在，选自：固体分散体、包合物、沉淀物、冷冻干燥粉末、喷雾干燥粉末。

3.根据权利要求1所述的稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物，其特征在于：所述的复合物粒径小于200μm。

4.根据权利要求1所述的稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物，所述聚合物选自聚乙二醇4000、聚乙二醇8000、甘露醇、山梨醇、丙烯酸树脂、单硬脂酸甘油酯、泊洛沙姆188、甲基纤维素、乙基纤维素、羟甲基纤维、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K90、卡波姆940、胆固醇、尿素、β-环糊精、羟丙基-β环糊精中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物，所述盐酸吡格列酮与聚合物的重量比为1:10～30。

6.根据权利要求1所述的稳定的非晶态盐酸吡格列酮复合物的制备方法，选自：熔融法、溶剂挥干法、熔融-溶剂挥干法、沉淀法、喷雾干燥法、冷冻干燥法。

7.根据权利要求6所述的制备方法，所述熔融法制备步骤包括：①将聚合物加热至60～70°C，使其成为均一相的溶液；②加入盐酸吡格列酮粉末，搅拌均匀；③将搅拌的粘稠物迅速骤冷并固化，研碎，过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

8.根据权利要求6所述的制备方法，所述溶剂挥干法制备步骤包括：①将聚合物和盐酸吡格列酮溶解，使其成为均一相的溶液，加热至50～60°C；②旋转蒸干溶剂，得到固态物质；③固态物质干燥，研碎，并过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，所述步骤①的溶解溶剂选自甲醇、乙醇或丙酮中的任意一种或几种溶剂的混合。

10.根据权利要求6所述的制备方法，所述熔融-溶剂挥干法制备步骤包括：①将盐酸吡格列酮溶解，将聚合物加热至60～70°C融化，使其成为均一相的溶液；②在不断搅拌下，将盐酸吡格列酮溶液慢慢滴加到聚合物的熔融溶液中，搅拌下挥干溶剂；③将熔融物迅速骤冷并固化，研碎，过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

11.根据权利要求10所述的制备方法，所述步骤①的溶解溶剂选自甲醇、乙醇或丙酮中的任意一种或几种溶剂的混合。

12.根据权利要求6所述的制备方法，所述沉淀法制备步骤包括：①将盐酸吡格列酮和聚合物溶于乙醇中，使其成为均一相的溶液；②在不断搅拌下，加入氯仿，搅拌均匀，溶液开始出现沉淀；③将沉淀物过滤，放入烘箱干燥，研碎，过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

13.根据权利要求6所述的制备方法，所述冷冻干燥法制备步骤包括：①将盐酸吡格列酮溶解，再将配方量的聚合物溶于水中，将盐酸吡格列酮溶液加入聚合物溶液中，搅拌均匀，使其成为均一相的溶液；②冷冻12-24小时；③冷冻物迅速置于真空冷冻干燥机中进行冷冻干燥，冷冻干燥结束后，研碎，过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

14.根据权利要求13所述的制备方法，所述步骤①的溶解溶剂选自甲醇、乙醇或丙酮中的任意一种或几种溶剂的混合。

15.根据权利要求6所述的制备方法，所述喷雾干燥法制备步骤包括：①将盐酸吡格列酮和聚合物溶解，搅拌均匀，使其成为均一相的溶液；②将混合液加入至喷雾干燥器的储液器内，泵压为70-200大气压，控制喷雾温度为50°C，开始喷雾干燥，将喷雾干燥后的粉末置于烘箱内干燥，过80目筛，即得非晶态盐酸吡格列酮复合物。

16.根据权利要求15所述的制备方法，所述步骤①的溶解溶剂选自氯仿、甲醇、乙醇或丙酮中的任意一种或几种的混合。