[发明专利]一种奈诺沙星螯合物的制备方法有效
| 申请号： | 201310090062.1 | 申请日： | 2013-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN103159793A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 盛力;陈钢;张永江;张莉 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奈诺沙星螯合物 制备 方法 | ||
1.一种奈诺沙星螯合物的制备方法，该方法的步骤如下：1)以羧酸酐或羧酸酐和羧酸的混合溶剂作为反应溶剂，加入硼酸或者硼酐反应；2)在步骤1)得到的反应液中加入式（ⅳ）所示的奈诺沙星环合酯，进行螯合反应，得到式（v）所示的奈诺沙星螯合物；
上述方法的合成路线如下所示：
其中,式（ⅳ）所示的R1选自烷基、芳基或杂芳基；式（v）所示的R2为H、烷基、芳基或杂芳基，由反应所选的羧酸酐决定。
2.根据权利要求1所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述羧酸和羧酸酐中的R2为烷基；羧酸酐与式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔用量比为3-20：1；羧酸与式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔用量比为1-20：1；所述硼酸的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的1～4倍；所述硼酐的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的0.5～2.0倍；反应采用的温度为90～130℃，反应时间为0.5-5.0h。
3.根据权利要求2所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述羧酸和羧酸酐中的R2为C1～C4的烷基；羧酸酐与式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔用量比为4-10：1；所述硼酸的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的1～2.5倍；所述硼酐的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的0.5～1.0倍；反应采用的温度为110～120℃，反应时间为1.0-3.0h。
4.根据权利要求3所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述羧酸和羧酸酐中的R2为甲基；羧酸酐与式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔用量比为5-8：1；所述硼酸的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的1.2～1.6倍；所述硼酐的用量为式（ⅳ）所示奈诺沙星环合酯的摩尔量的0.6～0.8倍。
5.根据权利要求1所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中，所述奈诺沙星环合酯的R1为烷基，螯合反应的温度为70～130℃，反应时间为0.5～15.0h。
6.根据权利要求5所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中，所述奈诺沙星环合酯的R1为C1～C4的烷基，螯合反应的温度为75～105℃，反应时间为2～6h。
7.根据权利要求6所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中，所述奈诺沙星环合酯的R1为乙基，螯合反应的温度为80～90℃，反应时间为3～5h。
8.根据权利要求1所述的奈诺沙星螯合物的制备方法，其特征在于：步骤2)结束后，将步骤2)得到的反应液与水混合，搅拌析晶，过滤，烘干得到式（v）所示的奈诺沙星螯合物固体。
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