[发明专利]1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法

权利要求书

1.一种1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a)将苯甲酰氯或苯甲酸、苯乙胺、碱金属氢氧化物与水混合，反应后，得到N-（2-苯乙基）苯甲酰胺；

b)将所述N-（2-苯乙基）苯甲酰胺、五氧化二磷、磷氯化物与苯类溶剂混合，加热反应，得到1-苯基-3,4-二氢异喹啉；

c)将所述1-苯基-3,4-二氢异喹啉、第一醇类溶剂与硼氢化物混合，反应，得到1-苯基-1,2,3,4-二氢异喹啉。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，还包括：

d)将所述1-苯基-1,2,3,4-二氢异喹啉、第二醇类溶剂、水与D-酒石酸混合，加热反应，得到（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉酒石酸盐；

e)将所述（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉酒石酸盐、碱金属氢氧化物与水混合，得到（S）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述苯乙胺、碱金属氢氧化物与水的摩尔比为1：（1.5～3）：（30～50）。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱金属氢氧化物为氢氧化钠或氢氧化钾。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)具体为：

将苯乙胺、碱金属氢氧化物与水混合，冰浴降温，滴加苯甲酰氯或苯甲酸，滴加完毕后，室温反应，得到N-（2-苯乙基）苯甲酰胺。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a)还包括：

反应后，过滤，水洗固体至中性，干燥，得到N-（2-苯乙基）苯甲酰胺。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述磷氯化物为三氯氧磷或五氯化磷。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)还包括：

加热反应后，加入水，收集水相，加入碱金属氢氧化物水溶液，然后用乙酸乙酯萃取，合并有机相，得到1-苯基-3,4-二氢异喹啉。

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述N-（2-苯乙基）苯甲酰胺、五氧化二磷与磷氯化物的摩尔比为1：（1～1.2）：（2～3）。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硼氢化物为硼氢化钾或硼氢化钠。