[发明专利]天然芸苔素内酯的医用和保健用药物

说明书

技术领域

本发明是中国专利第201210026285.7号的继续申请，属于用于哺乳动物(如，人)的医药技术领域，具体而言，本发明涉及天然芸苔素内酯的医用和保健用药物组合物，用于制备治疗或预防哺乳动物疾病的药物中。

背景技术

芸苔素内酯被称为世界第六大类植物激素，是用于植物的生长调节剂。其中，化学合成的芸苔素内酯，如中国专利申请CN1217337A、CN1217338A等所述的，虽然产品较为均一，但是种类少，主要是28-表高芸苔素内酯。

从植物(如，花粉)或其他天然来源(如，蜂蜡)中提取的芸苔素内酯，其通常是含有多种芸苔素内酯结构类似物的混合物，容易产生产品质量不稳定的情况，即使对于用于植物的生长调节剂这样对稳定性较为宽容的项目来说，也比较难获得稳定的效果，更无法用于要求更高的项目(如用于哺乳动物身体)；如果进一步提纯，则制备成本上升较大，不利于产业化实施，因而阻碍了人们进一步大量纯化，并阻碍了人们去研究其中各芸苔素内酯类似物是否具有芸苔素内酯的活性，更无法想象出对哺乳动物的药物应用。

本发明人通过长期而艰苦的努力，摸索出了从植物中提取(纯化)芸苔素内酯类似物的稳定流程，精心研究了其中的各种提取溶剂，尽管其中需要一定的提纯过程，但是只需要一次提取过程，最终可以收集到多种分离的高纯度的天然芸苔素内酯类似物，因而摊薄了提纯的成本，有利于产业化推广实施；这些分离的天然芸苔素内酯类似物可以单独使用，也可以配比混和使用，因而产品质量稳定而容易控制。

更为令人意想不到的是，在获得了大量分离的高纯度的天然芸苔素内酯类似物的基础上，本发明人偶然发现，这些天然芸苔素内酯类似物中的一些，能够用于作为哺乳动物用药物或保健品，例如用于预防或治疗雄性哺乳动物前列腺增生疾病，或用于改善雄性哺乳动物前列腺增生状况。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供了新的药物或保健品的应用，能用于哺乳动物(如，人)的治疗、预防或改善。另外，本发明还提供了配比稳定的药物组合物或保健品，以及制备它们的方法。

具体而言，在第一方面，本发明提供了天然芸苔素内酯类似物在制备用于预防或治疗哺乳动物疾病的药物中的应用；另外，本发明也提供了天然芸苔素内酯类似物在制备用于改善哺乳动物状况的保健品中的应用。

在本文中，药物或保健品，指的是针对哺乳动物(尤其是人)施用的药物或保健品，而不是针对植物施用的组合物。显然，针对哺乳动物(尤其是人)施用的药物或保健品的要求比针对植物施用的组合物的要求高得多，前者需要配比稳定，而后者可以较不稳定；前者需要无菌，而后者可以有些菌；前者杂质含量低，而后者可以含有较多杂质，所以，即使前者与后者的主要组分相同，但是两者是不同的，或者前者只是后者范畴中不会按后者要求而选择却精选出的一部分。

另外，药物和保健品的差异是本领域技术人员所熟悉的，主要是行政审批标准的差异，药物的要求比保健品更高。

在本发明的第一方面的应用中，哺乳动物可以是人、家畜、宠物等，优选是人。优选其中，哺乳动物是雄性哺乳动物，如男人。

在本文中，“天然”指的是从所限定的物质是从天然来源(如花粉、蜂蜡等)中提取的。在本发明的具体实施方式中，所提供的芸苔素内酯类似物是从油菜花粉中。当然，由于已经解析了这些天然芸苔素内酯类似物，因此它们不限于从天然来源(如花粉、蜂蜡等)中提取，也可以是化学合成的。

在本发明的第一方面的应用中，天然芸苔素内酯类似物优选是分离的天然芸苔素内酯类似物。在本文中，“分离的”指的是天然芸苔素内酯类似物脱离了或者曾经脱离了天然存在的环境而以高于50％的纯度存在或者存在过。尽管天然芸苔素内酯类似物可以重新混合入混合物中从而降低了它本身的纯度，但是曾经的高纯度，便于使得各批次产品稳定，这对于制备药物或保健品等涉及人身安全的领域来说，是尤为重要而且比要的优点。因此，在本发明的第一方面的应用中，天然芸苔素内酯类似物优选是配比稳定的天然芸苔素内酯类似物。在本文中，“配比稳定”指的是不同批次产品中天然芸苔素内酯类似物的组成和含量是相同的。由于本发明第一方面的提取方法能够将天然芸苔素内酯类似物分离，因此可以单独使用或者重新配比使用，完全能够做到配比稳定。

优选在本发明的第一方面的应用中，所述疾病是前列腺疾病，更优选是前列腺增生疾病。这一疾病尤其困扰中老年男性。相应地，也优选在本发明的第一方面的应用中，所述状况是前列腺状况，优选是前列腺增生状况。