[发明专利]天然芸苔素内酯的医用和保健用药物

权利要求书

1.天然芸苔素内酯类似物在制备用于预防或治疗哺乳动物(尤其是雄性哺乳动物)疾病的药物或者用于改善哺乳动物状况的保健品中的应用。

2.权利要求1所述的应用，其中所述疾病是前列腺疾病，优选是前列腺增生疾病；或者，所述状况是前列腺状况，优选是前列腺增生状况。

3.权利要求1所述的应用，其中所述天然芸苔素内酯类似物不是如式BR5所示的天然芸苔素内酯类似物：

优选所述天然芸苔素内酯类似物是分离的如式BR6、BR1、BR2、BR3和/或BR4所示的天然芸苔素内酯类似物或它们之任意几种的混合物：

更优选所述天然芸苔素内酯类似物是分离的如式BR3所示的天然芸苔素内酯类似物。

4.用于预防或治疗哺乳动物(尤其是雄性哺乳动物)疾病的药物组合物或者用于改善哺乳动物状况的保健品组合物，其包括天然芸苔素内酯类似物，以及药物上可接受的载体或保健品上可接受的载体。

5.权利要求4所述的组合物，其中所述天然芸苔素内酯类似物不是如式BR5所示的天然芸苔素内酯类似物：

优选所述天然芸苔素内酯类似物是分离的如式BR6、BR1、BR2、BR3和/或BR4所示的天然芸苔素内酯类似物或它们之任意几种的混合物：

更优选所述天然芸苔素内酯类似物是分离的如式BR3所示的天然芸苔素内酯类似物。

6.制备包含天然芸苔素内酯类似物的哺乳动物用药物或保健品的方法，其包括，

(1)用80～100％(V/V)乙醇水溶液提取破碎的油菜花粉，固液分离后保留滤液(任选其中滤液进一步浓缩)，获得醇溶性提取液；

(2)将醇溶性提取液与0～60％(V/V)乙醇水溶液混合，然后加入乙酸乙酯萃取，保留乙酸乙酯层并加入酯酶进行不完全反应，然后干燥，获得酯溶性提取物；

(3)酯溶性提取物上样于硅胶色谱柱，用甲醇和乙酸乙酯的混和液洗脱，收集含有天然芸苔素内酯类似物的洗脱液，干燥并溶解于甲醇中，获得硅胶柱纯化液；

(4)将硅胶柱纯化液上样于C18反相色谱柱，用乙腈和水的混和液洗脱，分别收集含有如式BR6、BR1、BR2、BR3和/或BR4所示的天然芸苔素内酯类似物的洗脱液，但是不收集含有如式BR5所示的天然芸苔素内酯类似物的洗脱液：

(5)将洗脱液干燥后，与药物上可接受的载体或保健品上可接受的载体混合。

7.权利要求6所述的方法，其特征在于，在步骤(1)中，

乙醇水溶液的浓度为85～98％(V/V)，优选为90～97％(V/V)，更优选为93～96％(V/V)，最优选为95％(V/V)；

油菜花粉∶乙醇水溶液的重量体积比为50～200克∶200～500mL，优选为80～150克∶250～450mL，更优选为90～120克∶280～350mL，最优选为100克∶300mL；

步骤(1)进一步包括，固液分离后得到的滤渣用80～100％(V/V)乙醇水溶液提取，然后进行固液分离，保留滤液并与步骤(1)中获得的滤液合并；

浓缩是减压干燥浓缩，优选为以65～80℃和0.08～0.09Mpa的真空度干燥浓缩，最优选为以75℃和0.085Mpa的真空度干燥浓缩；和/或

醇溶性提取液：步骤(2)中的乙醇水溶液的体积比为0.5～2∶1～3，优选为0.8～1.5∶1.5～2.5，最优选为1∶2。