[发明专利]含有至少一种萘甲酸衍生物、过氧化苯甲酰和至少一种成膜剂的组合物、它们的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201310085111.2 申请日: 2008-12-01
公开(公告)号: CN103142460A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: C.马拉德 申请(专利权)人: 盖尔德马研究及发展公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K8/368;A61K8/38;A61K8/73;A61K8/81;A61K9/06;A61K9/10;A61K9/107;A61K9/50;A61K8/04;A61K8/11;A61K8/06;A61K31/192;A61Q
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 段菊兰;林森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 含有 至少 一种 甲酸 衍生物 过氧化 苯甲酰 成膜剂 组合 它们 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.组合物,其在生理学上可接受的介质中包含至少一种萘甲酸衍生物和过氧化苯甲酰和至少一种成膜剂,所述成膜剂选自聚乙烯吡咯烷酮;多糖排除纤维素和其衍生物,特别地羟丙基纤维素和黄原胶;丙烯酸共聚物;聚乙烯醇;聚季铵盐。

2.根据权利要求1的组合物,特征在于成膜剂选自水溶性聚乙烯吡咯烷酮。

3.根据权利要求1的组合物,特征在于多糖选自果胶、树胶、透明质酸钠。

4.根据权利要求1的组合物,特征在于丙烯酸共聚物选自丙烯酸酯/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸铵共聚物、丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物。

5.根据权利要求1的组合物,特征在于聚乙烯醇选自其聚合度为500-5000、水解度为85-89%和粘度为20-65mPa.s(在20℃时在水中4%(w/w))的聚乙烯醇。

6.根据权利要求1的组合物,特征在于聚季铵盐选自聚季铵盐1、10和7。

7.根据权利要求1的组合物,特征在于萘甲酸衍生物和/或过氧化苯甲酰为分散在所述组合物中的形式。

8.根据权利要求1的组合物,特征在于萘甲酸衍生物是式(I)化合物:

其中R表示氢原子、羟基、具有1-4个碳原子的支化或非支化烷基、具有1-10个碳原子的烷氧基或脂环族基团。

9.根据权利要求1或8的组合物,特征在于萘甲酸衍生物的浓度为该组合物总重量的0.001重量%-10重量%,优选地0.01重量%-5重量%,还更优选地0.05重量%-2重量%。

10.根据前述权利要求任一项的组合物,特征在于萘甲酸衍生物选自6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸,6-[3-(1-金刚烷基)-4-羟基苯基]-2-萘甲酸,6-[3-(1-金刚烷基)-4-癸氧基苯基]-2-萘甲酸和6-[3-(1-金刚烷基)-4-己氧基苯基]-2-萘甲酸。

11.根据权利要求10的组合物,特征在于萘甲酸衍生物是6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。

12.根据权利要求11的组合物,特征在于6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸的浓度为相对于该组合物的总重量的约0.1重量%。

13.根据权利要求11的组合物,特征在于6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸的浓度为相对于该组合物的总重量的约0.3重量%。

14.根据前述权利要求任一项的组合物,特征在于成膜剂浓度为相对于组合物总重量的0.5%-20%,优选地0.5%-10%,更优选地0.5%-6%。

15.根据权利要求14的组合物,特征在于成膜剂浓度为组合物总重量的0.5%、1%、2%、3%、4%或6%。

16.根据前述权利要求任一项的组合物,特征在于它以水分散体、水-醇分散体或油分散体形式,含水、无水或亲脂性凝胶形式,通过将脂肪相分散在水相中或相反地而获得的液体、半液体或固体稠度的乳状液形式,或软、半液体或固体稠度的悬浮液形式,或微乳状液形式、微囊形式、微粒形式或离子类型和/或非离子类型的小泡状分散体形式存在。

17.根据权利要求16的组合物,特征在于其以凝胶形式存在。

18.根据权利要求16的组合物,特征在于其以乳状液形式存在。

19.根据权利要求18的组合物,特征在于乳状液以选自洗液、乳膏或无乳化剂的乳膏的形式存在。

20.根据权利要求16的组合物,特征在于其在水中含有:

-0.1%-0.3%萘甲酸衍生物;

-1%-10%过氧化苯甲酰;

-30%-95%水;

-0.5%-10%至少一种成膜剂;

-0.10%-3%一种或多种胶凝剂和/或悬浮剂和/或与pH无关的胶凝剂;

-0%-1.5%一种或多种螯合剂;

-0.1%-10%一种或多种润湿剂;和

-0.01%-3%防腐剂。

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