[发明专利]双异噁唑甲醚衍生物及制备方法无效

专利信息
申请号: 201310083993.9 申请日: 2013-03-15
公开(公告)号: CN103172584A 公开(公告)日: 2013-06-26
发明(设计)人: 顾强;张大伟;张玉敏;陈晓东;赵天琦;刘宏伟 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: C07D261/08 分类号: C07D261/08;C07D413/14;A61P31/10
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 王立文
地址: 130012 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 双异噁唑 甲醚 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种以醚键相连的双异噁唑衍生物,其特征在于,具有式I的结构:

式(I)中:

R1为苯基,甲基取代的苯基,甲氧基取代的苯基,氟(氯,溴)取代的苯基,N,N-二甲胺基取代的苯基,肉桂基,吡啶基;

R2为硝基取代的苯基,吡啶基。

2.按照权利要求1所述的以醚键相连的双异噁唑衍生物,其特征在于,R1,R2分别位于两个异噁唑环的3位上,左右两个异噁唑环的5位由亚甲基醚相连。

3.按照权利要求1或2所述的以醚键相连的异噁唑衍生物,其特征在于,R1中苯环上各取代基均为苯环的邻位或对位,芳杂环为2-吡啶基;R2中硝基位于苯环的间位或对位,芳杂环为3-吡啶基。

4.一种以醚键相连的双异噁唑衍生物的制备方法,其特征在于:异噁唑炔类化合物(2),在无水THF中,与卤代肟类化合物(3)在三乙胺做缚酸剂,无水氯化锌或金属锌做催化剂,0℃~rt条件下反应6~10h制得化合物(1),其中X为Cl或Br,R1和R2如权利要求1~3定义。

5.按照权利要求4所述的以醚键相连的双异噁唑衍生物的制备方法,其特征在于:R1或R2为苯基或取代的苯基,肉桂基,催化剂为无水氯化锌或金属锌;R1或R2为吡啶基,催化剂为金属锌。

6.按照权利要求4所述的以醚键相连的双异噁唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述的反应物投料比为异噁唑炔类化合物(2):卤代肟类化合物(3):无水氯化锌(金属锌):三乙胺=1:(1.2-1.4):2:2.5。

7.按照权利要求4以醚键相连的双异噁唑衍生物的制备方法,其特征在于:四氢呋喃作为溶剂须做无水处理。

8.按照权利要求1或4中所述的以醚键相连的双异噁唑衍生物及其制备方法,其特征在于,具有式I结构的化合物能应用于脂溶性抗真菌类药物。

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