[发明专利]一种莫吉司坦活性代谢物的合成方法

权利要求书

1.一种莫吉司坦的活性代谢物的合成方法，其特征是以莫吉司坦为底物，采用酸解工艺或碱解工艺在体外环境、温和条件下合成其活性代谢物(±)-3-(2-羧乙酰基)-2-（2-甲氧基苯氧基）四氢噻唑。

2.根据权利要求1所述的酸解工艺，其优选的方案是：将莫吉司坦与酸溶液共热，碱化后以有机溶剂萃取，减压蒸除溶剂，以醇性溶剂重结晶。

3.根据权利要求2所述的酸解工艺，其特征是所述的酸溶液可以是下列物质中的一种或它们几种的组合的水溶液：盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、硫酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾，优选盐酸。

4.根据权利要求2所述的酸解工艺，其特征是所述的酸溶液的浓度为0.05%-20%，优选2%-10%，最优选5%-8%。

5.根据权利要求2所述的酸解工艺，其特征是所述的有机溶剂萃取为与水不相混溶的有机溶剂，优选卤代烷，可以是下列物质中的一种或它们几种的组合：二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯甲烷。

6.根据权利要求2所述的酸解工艺，其特征是所述的醇性溶剂可以是下列物质中的一种或它们几种的组合，或下列物质中的一种或它们几种的任意浓度的水溶液：甲醇、乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、丙三醇、正丁醇。

7.根据权利要求1所述的碱解工艺，其优选的方案是：将莫吉司坦与碱溶液共热，酸化后以有机溶剂萃取，减压蒸除溶剂，以醇性溶剂重结晶。

8.根据权利要求7所述的碱解工艺，其特征是所述的碱溶液可以是下列物质中的一种或它们几种的组合的水溶液：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化钡、氢氧化镁、碳酸氢钠、碳酸钠、氨水、氧化钙，优选氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙。

9.根据权利要求7所述的酸解工艺，其特征是所述的碱溶液的浓度为0.05%-20%，优选2%-8%，最优选4%-6%。

10.根据权利要求7所述的碱解工艺，其特征是所述的有机溶剂萃取为与水不相混溶的有机溶剂，优选卤代烷，可以是下列物质中的一种或它们几种的组合：二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯甲烷。

11.根据权利要求7所述的碱解工艺，其特征是所述的醇性溶剂可以是下列物质中的一种或它们几种的组合，或下列物质中的一种或它们几种的任意浓度的水溶液：甲醇、乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、丙三醇、正丁醇。