[发明专利]三氮唑类化合物,其药物组合物和其制备方法与应用有效
| 申请号: | 201310080161.1 | 申请日: | 2013-03-13 |
| 公开(公告)号: | CN103113353A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
| 发明(设计)人: | 郝小江;陈铎之;尹俊林;李林;汪胜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所;中国科学院上海生命科学研究院 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/473;A61P25/28;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/10;A61P3/00 |
| 代理公司: | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人: | 马晓青 |
| 地址: | 650201 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三氮唑类 化合物 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.如下结构式所示的三氮唑类化合物hlyc60、hlyc67、hlyc68、hlyc69,
2.权利要求1所示化合物hlyc60,hlyc67,hlyc68和hlyc69的制备方法,包括下述步骤:
3.如权利要求2所述化合物的制备方法,包括下列步骤:
1)以石蒜碱(Lycorine)为起始原料通过N-甲基化与霍夫曼降解制备中间体1并分离产 物;
2)化合物1通过降解二氧亚甲基制备中间体3并分离产物;
3)使中间体1氢化还原获得产物化合物2并分离产物;
4)化合物2通过降解二氧亚甲基制备中间体4并分离产物;
5)化合物3、4分别与丙炔溴进行烷基化反应制备化合物5、6并分离产物;
6)化合物5、6分别与中间体7进行Click反应制备hlyc60、hlyc67;
7)利用乙酸酐对hlyc 60与hlyc67乙酰化得到hlyc68、hlyc69并分离产物;
8)以2-溴乙胺氢溴酸盐(2-Bromoethylamine hydrobromide)为起始原料与叠氮钠(sodium azide)亲核取代制备化合物5并分离产物。
4.权利要求1所述化合物在制备经典Wnt信号途径激动剂中的应用。
5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述经典Wnt信号途径激动剂能激活经典Wnt信号途径的报告基因或目的基因的表达活性。
6.权利要求1所述化合物在制备预防或治疗由经典Wnt信号途径异常失活所引起的疾病或失调的药物中的应用。
7.权利要求1所述化合物在制备需要特异性激活经典Wnt信号途径的疾病或失调的药物中的应用。
8.权利要求1所述化合物在制备干细胞数目扩增药物中的应用。
9.如权利要求6或7所述的应用,其特征在于,所述疾病为:老年痴呆症、风湿性关节炎、骨质疏松症、或斑马鱼发育失调症。
10.一种用于预防或治疗由经典Wnt信号途径异常失活引起的或用于需要特异性激活经典Wnt信号途径的疾病或失调的药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1所述化合物以及药学上可接受的载体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院昆明植物研究所;中国科学院上海生命科学研究院,未经中国科学院昆明植物研究所;中国科学院上海生命科学研究院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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