[发明专利]青蒿素简化类似物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310069696.9 | 申请日： | 2013-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN104031060A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 伍贻康;郝宏东 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;C07D519/00;A61K31/357;A61K31/5377;A61K31/453;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青蒿素 简化 类似物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种青蒿素简化类似物，其特征在于，具有如下化学结构式：
式中的X=t-BuOO-、PhO-、Et2N-、HO(CH2)2NH-、PhNH-、HO(CH2)2O-、HO(CH2)3O-或
2.一种权利要求1所述的青蒿素简化类似物的制备方法，其特征在于，以式2化合物结构中的羧基为衍生位点进行缩合反应，具体合成路线如下所示：
其中：R=t-BuO-或Ph-；或
其中：Et2N-、HO(CH2)2NH-、PhNH-、
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的A反应由式2化合物与过氧叔丁醇或苯酚在碱性条件下及缩合剂的作用下进行缩合反应；所述的B反应由式2化合物与胺类化合物R’H在碱性条件下及缩合剂的作用下进行缩合反应；所述的C反应由式2化合物与式1化合物在碱性条件下及缩合剂的作用下进行缩合反应；所述的D反应由式2化合物与乙二醇在碱性条件下及缩合剂的作用下进行缩合反应；所述的E反应由式2化合物与丙二醇在碱性条件下及缩合剂的作用下进行缩合反应。
4.一种权利要求1所述的青蒿素简化类似物的用途，其特征在于：以权利要求1所述的青蒿素简化类似物作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备预防或/和治疗疟疾的药物。
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