[发明专利]眼用药物组合物,其制备方法及应用

权利要求书

1.一种眼用药物组合物，其特征在于，所述眼用药物组合物按重量百分含量计包括：0.1％-1.0％的加替沙星、0.1％-5.0％的凝胶基质、0.5％-8％的渗透压调节剂、0.01％-0.03％的抑菌剂、0.02％-0.5％的金属螯合剂、1％-10％的包合剂、90％-98％的注射用水，以及适量的pH调节剂。

2.根据权利要求书1所述的药物组合物，其特征在于，

所述的凝胶基质选自卡波姆、玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、泊洛沙姆、壳聚糖和海藻酸钠中一种或多种混合物；

所述的渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、硼酸、硼砂、葡萄糖、甘油和甘露醇中一种或多种混合物；

所述的抑菌剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、三氯叔丁醇和硫柳汞一种或多种混合物；

所述的金属螯合剂选自依地酸、依地酸钙钠、依地酸二钠、枸橼酸、苹果酸、酒石酸和色氨酸中的一种或多种混合物；

所述的包合剂为α-环糊精、β-环糊精、甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精和γ-环糊精中的一种或多种混合物；

所述的pH调节剂选自氢氧化钠和/或三乙醇胺。

3.根据权利要求书2所述的药物组合物，其特征在于，

所述的凝胶基质选自卡波姆、玻璃酸钠和泊洛沙姆与壳聚糖一种或多种混合物，优选采用卡波姆与玻璃酸钠的混合物，其重量比例为1∶10-10∶1，优选5∶1-8∶1；

所述的渗透压调节剂为氯化钠和/或葡萄糖；

所述的抑菌剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯和羟苯丁酯中的一种或多种混合物；

所述的金属螯合剂为依地酸钙钠和/或依地酸二钠；

所述的包合剂为羟丙基-β-环糊精和/或羟乙基-β-环糊精；

所述的pH调节剂为三乙醇胺。

4.根据权利要求书3所述的药物组合物，其特征在于，加替沙星3％、卡波姆9814％、氯化钠4％、羟苯乙酯0.03％、依地酸二钠0.5％、羟丙基-β-环糊精4％、适量的三乙醇胺，以及余量的注射用水。

5.根据权利要求书4所述的药物组合物，其特征在于，所述的凝胶基质为卡波姆与玻璃酸钠的混合物；所述的渗透压调节剂为氯化钠；所述的抑菌剂为羟苯乙酯；所述的金属螯合剂为依地酸二钠；所述的包合剂为羟丙基-β-环糊精；所述的pH调节剂为三乙醇胺。

6.根据权利要求书5所述的药物组合物，其特征在于，加替沙星5％、卡波姆9815％、玻璃酸钠0.8％、甘露醇45％、苯扎氯铵0.3％、依地酸二钠1.25％、羟丙基-β-环糊精40％、适量的三乙醇胺，以及余量的注射用水。

7.一种权利要求1至6中任一项所述的眼用药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、将凝胶基质溶胀于适量注射用水中，制成透明的凝胶，灭菌后形成溶液A；

S2、将主药加替沙星、渗透压调节剂、抑菌剂、稳定剂和包合剂溶于适量注射用水中配置形成溶液B；

S3、将所述溶液B与所述溶液A混合均匀后，用pH调节剂调整pH至6.5-7.5，过滤，无菌封装既得所述眼用药物组合物。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2还包括将所述溶液B经0.22μm微孔滤膜过滤的步骤。

9.一种权利要求1至6中任一项所述的眼用药物组合物在治疗敏感菌引起的急性或亚急性结膜炎药物中的应用。