[发明专利]膦甲酸钠滴眼液及其制备方法

权利要求书

1.一种膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于：以组合物重量计包括膦甲酸钠1wt％～8wt％，稳定剂1wt％～10wt％，抑菌剂0.005wt％～0.1wt％，pH调节剂0.07wt％～5wt％，以及将所述膦甲酸钠眼用药物组合物配置100％的注射用水。

2.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，以组合物重量计包括膦甲酸钠1wt％～5wt％，稳定剂5wt％，抑菌剂0.03wt％，pH调节剂2wt％～5wt％，以及将所述膦甲酸钠眼用药物组合物配置100％的注射用水。

3.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，所述稳定剂为羟丙基-β-环糊精、β-环糊精、环糊精中的一种、二种或二种以上的组合物。

4.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，所述抑菌剂为羟苯酯、有机贡或季铵盐中的一种、二种或二种以上的组合物。

5.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，所述抑菌剂为羟苯酯时，其为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯或羟苯丁酯中的一种、二种或二种以上的组合物；所述抑菌剂为有机汞时，其为硝酸苯汞、硫柳汞或氧氰化汞中的一种、二种或二种以上的组合物；所述抑菌剂为季铵盐时，其为苯扎氯铵、苯扎溴铵、醋酸氯己定或聚季铵盐-1中的一种、二种或二种以上的组合物。

6.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，所述pH调节剂为硼酸盐缓冲液、碳酸氢钠、氢氧化钠、盐酸中的一种、二种或二种以上的组合物。

7.根据权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物，其特征在于，以组合物重量计包括膦甲酸钠1wt％～5wt％，羟丙基-β-环糊精5wt％，羟苯乙酯0.03wt％，氢氧化钠和盐酸的混合物或碳酸氢钠和硼酸盐缓冲液的混合物2wt％～5wt％，以及余量的注射用水。

8.一种权利要求书1所述的膦甲酸钠眼用药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下制备步骤：

向抑菌剂中加入85～95℃注射用水适量，搅拌使所述抑菌剂完全溶解，得到溶液A；

向稳定剂中加入注射用水适量，连续搅拌使所述稳定剂完全溶解，得到溶液B；

向膦甲酸钠中加入注射用水适量，连续搅拌使完全溶解，得到溶液C；

将所述溶液B和所述溶液C搅拌混合均匀，作为溶液D；

将所述溶液D在搅拌的条件下加入到溶液A中，继续搅拌使混合均匀，添加pH调节剂调节溶液pH值至7.2～7.8，加入注射用水至预定量，即得所述膦甲酸钠眼用药物组合物。

9.根据权利要求书8所述的制备方法，其特征在于，在各步骤之前还包括将膦甲酸钠原料药加适量注射用水润湿后密封；将稳定剂、pH调节剂、抑菌剂分别密封；并将密封后的各原料在0.05～0.2MPa、100～400℃条件下灭菌30～60分钟。

10.一种权利要求书1中所述的膦甲酸钠眼用药物组合物在治疗耐阿昔洛韦的疱疹病毒性角膜炎的药物中的用途。