[发明专利]灵菌红素衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310061943.0 | 申请日： | 2013-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN103145719A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 史一安;李广;李奇;冯鹏举;张勋 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 灵菌红素 衍生物 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种灵菌红素衍生物的制备方法。
背景技术
2008年，Fenical研究小组从一种海洋链霉菌属的放线菌沉积物(Streptomyces)中提取出一类具有全新碳骨架的灵菌红素衍生物(1)(2)(Marineosins A和B)(Org.Lett.2008，10，5505-5508)。对这种生物碱化合物的生物活性测试表明：1和2对于结肠癌细胞(HCT-116)显示出较好的生物活性(IC50＝0.5μM和IC50＝46μM)，另外还对黑色素瘤和白血病癌细胞具有很好选择抑制活性，所以对其研究改造有望用于开发新型的抗癌临床药物的先导化合物。
化合物1和2来源于放线菌的代谢衍生物，然而采用此类方法进行提取这类化合物受到产率低、产物单一等特点的限制。利用化学合成的方式，不仅能够大量制备这类化合物，而且，可以制备该类化合物的衍生物，建立化合物库，便于开展相关生物学和药学等方面的研究。
发明内容
本发明的目的是提供一种灵菌红素衍生物的制备方法。
本发明所述的灵菌红素衍生物的结构式如式I所示：
(式I)
式I中，R1和R2均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基甲基、C1-C12烷氧基乙基、C3-C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1-C12磺酰基；
R3选自下述基团中的任意一种：C1-C12烷基、C1-C12烷氧基甲基、C1-C12烷氧基乙基、C3-C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1-C12磺酰基；
R4选自下述基团中的任意一种：氢原子、卤素原子、羟基、OR′、氨基、带R′基团单取代基的氨基(NHR′)、带R′基团双取代基的氨基(NR′2)、巯基、SR′、氰基、羧基、C1-C12烷氧羰基、被R″基团取代的C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、被R″基团取代的C1-C12酰基、C1-C12烷基、被R″基团取代的C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基、C3-C12芳基、被R″基团取代的C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、被R″基团取代的C3-C12杂芳基、C1-C12磺酰基、C2-C12烯基和C2-C12炔基；
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