[发明专利]灵菌红素衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201310061943.0 | 申请日： | 2013-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN103145719A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 史一安;李广;李奇;冯鹏举;张勋 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 灵菌红素 衍生物 制备 方法 | ||
1.制备式I所示灵菌红素衍生物的方法，
(式I)
式I中，R1、R2均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基甲基、C1-C12烷氧基乙基、C3-C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1-C12磺酰基；
R3选自下述基团中的任意一种：C1-C12烷基、C1-C12烷氧基甲基、C1-C12烷氧基乙基、C3-C12芳基、苄基、对甲氧基苄基、C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、三苯基硅基和C1-C12磺酰基；
R4选自下述基团中的任意一种：氢原子、卤素原子、羟基、OR′、氨基、带R′基团单取代基的氨基、带R′基团双取代基的氨基、巯基、SR′、氰基、羧基、C1-C12烷氧羰基、被R″基团取代的C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、被R″基团取代的C1-C12酰基、C1-C12烷基、被R″基团取代的C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C3-C12杂环基、C3-C12芳基、被R″基团取代的C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、被R″基团取代的C3-C12杂芳基、C1-C12磺酰基、C2-C12烯基和C2-C12炔基；
其中，所述R′基团选自下述任意一种基团：C1-C12烷氧羰基、C1-C12酰基、三氟甲基、C1-C12烷基、苄基、对甲氧基苄基、C3-C12芳基、C1-C12磺酰基、C1-C12烷氧基甲基和C1-C12烷氧基乙基；
所述R″基团选自下述任意一种基团：卤素原子、羟基、C1-C12烷氧基、氨基、C1-C12烷基胺基、C1-C12双烷基胺基、C1-C12芳基胺基、C3-C12杂环基、C3-C12芳基、C3-C12杂芳基、巯基、C1-C12烷巯基和C1-C12烷基；
包括下述步骤：
1)在碱存在下，使式II所示化合物与式III所示化合物反应，得到式IV所示化合物；
(式II)(式III)(式IV)
其中，所述式II中，R1、R2的定义同式I，所述式III中R3的定义同式I；所述式IV中，R1、R2的定义同式II，所述式III、式IV中R3的定义同式III；
2)使所述式IV所示化合物在酸催化剂存在下进行环化反应，得到式V所示化合物；
(式V)
式V中，R1、R2、R3的定义同式IV；
3)使所述式V所示化合物在还原剂作用下进行氢化还原反应，得到式VI所示的化合物；
(式VI)
式VI中，R1、R2、R3的定义同式V；
4)将所述式VI所示化合物和式VII所示化合物在试剂的作用下进行Vilsmeier-Haack反应，得到所述式I所示化合物；
(式VII)
式VII中R4的定义同式I。
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