[发明专利]一种普卢利沙星的分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及含有抗菌剂普卢利沙星的新的药物制剂，具体涉及一种普卢利沙星的分散片及其制备方法。

背景技术

感染性疾病是临床上最常见的一类疾病，涉及临床几乎所有专科，也是引起患者死亡的最常见的原因之一。据世界卫生组织1997年报告，患感染性疾病死亡的人数高达各类原因死亡人数总和的33.3％。在我国，由于广大的农村人口以及仍还很落后的医疗保键系统，危害人民健康的主要疾病仍是由各种致病菌引起的感染性疾患，并且也是引起致残和死亡的主要原因。

氟喹诺酮类药物(fluoroquinolone)是近些年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、与其它常用抗菌药无交叉耐药性等诸多特点。其1997年世界销售额为30.4亿美元。目前，很多新氟喹诺酮类及结构修饰物的出现，使这类早期应用有限的化合物发展成具有相当广谱抗菌活性，良好药代动力学性质的药物，因而越来越受到世界各国的关注与重视，成为竞相生产开发与应用的品种。

普卢利沙星(Prulifloxacin)是喹诺酮类合成抗菌药物中的首个前体药物，对各个领域的感染症都显示优良的临床效果。该药被批准用于许多感染性疾病的治疗，如急性上呼吸道感染、肺炎、膀胱炎、前列腺炎、生殖器感染等等。

近年来，口服速释制剂发展很快。其中能迅速崩解成均匀的粘性混悬液的分散片，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特点，日益受到人们的关注。此种剂型的品种也逐渐增多。

由于普卢利沙星难溶于水，因此将普卢利沙星制备成分散片的剂型遇到了实际困难。虽然专利申请200610007557 公开了一种普卢利沙星分散片剂，其组成为普卢利沙星132.1g、乳糖100g、微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠34g、聚维酮10g、滑石粉2g；制备为：将普卢利沙星、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、聚维酮分别粉碎过300 目筛备用，将上述原辅料混合均匀后制粒，先将其压制成0.5g 的片子，硬度控制在3～4kg，再将其用摇摆式制粒机，24目筛网制成较为均匀、少细粉的颗粒，然后进行整粒，用20目筛整粒，加入助流剂，混合均匀，放置密闭容器内，检验合格后压片，检验合格后包装。所提供的普卢利沙星采用了滑石粉作为润滑剂，然而滑石粉具有一定的药理作用，用于作为药用辅料并不是很严谨，并且该分散片稳定性不好及杂质较多。另外，滑石粉已经被证实对肠道具有刺激作用，这进一步影响了用药的安全性。因此，为了克服现有技术中存在的上述技术缺陷，本发明提供了一种溶出度高、生物利用度高、杂质较少、口感好、稳定性高的普卢利沙星分散片制剂及其制备方法。

发明内容

本发明提供一种含有抗菌剂普卢利沙星的分散片，该制剂的组成为：普卢利沙星、微晶纤维素-101、低取代羟丙纤维素、阿司帕坦、硬脂酸镁、PVPk₃₀。本发明制备的分散片大大提高了服用后的溶出速度，提高了生物利用度；提高了患者的依从性，尤其适合吞服固体困难的患者。

本发明的一个目的在于提供一种普卢利沙星的分散片，其处方重量份比组成为：

普卢利沙星                120-160份

微晶纤维素-101            260-320份

低取代羟丙纤维素          24-40份

阿司帕坦                  24-30份

PVPk₃₀                     13-22份

硬脂酸镁                   5-6份。

进一步地，所述的普卢利沙星的分散片，其处方重量份比组成优选为：

普卢利沙星                132份

微晶纤维素-101            290份

低取代羟丙纤维素          32份

阿司帕坦                  27份

PVPk₃₀                     15-19份

硬脂酸镁                  5.3份。

本发明的另一个目的是提供一种所述的普卢利沙星的分散片的制备方法，其包括以下步骤：