[发明专利]SENP1小分子抑制剂及其应用有效
申请号: | 201310046271.6 | 申请日: | 2013-02-05 |
公开(公告)号: | CN103961348A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | 张健;程金科;陆绍永;陈颖毅;张景苗;黄敏 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院 |
主分类号: | A61K31/381 | 分类号: | A61K31/381;A61K31/245;A61P35/00;C07D333/70;C07C235/56;C07C231/02;C07C233/81 |
代理公司: | 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 | 代理人: | 翟羽;施春花 |
地址: | 200025 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | senp1 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
1.一种SENP1小分子抑制剂,其特征在于,所述抑制剂含有式(1)所示的2-(4-苯基)-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物或其药理学上可接受的盐;
式(1)中,A环上R0、R1和R2为取代的氢、甲基、氟、氯、溴、碘、硝基或氰基;
B环为苯环;
C环上R4和R6相同或不同,为氯或者碘,或者单取代或非取代烷基、单取代或非取代环烷基、单取代或非取代烯基、单取代或非取代炔基、单取代或非取代酯环式杂环基、单取代或非取代芳烷基、单取代或非取代芳香族杂环基、单取代或者非取代芳香族杂环烷基或者磺酰胺、巯基、乙氧基、甲基、氰基;
C环上R3、R5和R7相同或不同,为单取代或者非取代卤素,所述卤素指氟、氯、溴和碘,单取代或非取代烷基、单取代或非取代环烷基、单取代或非取代烯基、单取代或非取代炔基、单取代或非取代酯环式杂环基、单取代或非取代芳烷基、单取代或非取代芳香族杂环基、单取代或者非取代芳香族杂环烷基或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基;
或者,C环上R3、R4、R5、R6和R7相同或不同,为多取代卤素,所述卤素指氟、氯、溴和碘,多取代烷基、多代环烷基、多取代烯基、多取代炔基、多取代酯环式杂环基、多取代芳烷基、多取代芳香族杂环基、多代芳香族杂环烷基或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、苄氧基、甲基、氰基;
C环中,T、U、V、W、X是单取代或多取代的碳原子或者氮原子;
C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环、吡唑环、咪唑、噁唑、异噁唑、吲哚、三氮唑、四氮唑、哌啶环、萘环、蒽环或者肉桂酸及其衍生物;
A环和B环中间以2-乙氧基苯甲酸酯健形成衍生物,B环和C环中间以酰胺形成取代或非取代的衍生物。
2.根据权利要求1所述的一种SENP1小分子抑制剂,其特征在于,所述C环为苯环,在R4或者R6位相同或不同,为单取代或者非取代的氰基、单取代或者非取代的氯或者碘;R3、R5和R7相同或不同,为单取代或者非取代卤素,所述卤素指氟、氯、溴和碘,单取代或非取代烷基、单取代或非取代环烷基、单取代或非取代烯基、单取代或非取代炔基、单取代或非取代酯环式杂环基、单取代或非取代芳烷基、单取代或非取代芳香族杂环基、单取代或者非取代芳香族杂环烷基或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基;
或者,C环上R3、R4、R5、R6和R7相同或不同,为多取代卤素,所述卤素指氟、氯、溴和碘,多取代烷基、多代环烷基、多取代烯基、多取代炔基、多取代酯环式杂环基、多取代芳烷基、多取代芳香族杂环基、多代芳香族杂环烷基或者羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、苄氧基、甲基、氰基。
3.根据权利要求1所述的一种SENP1小分子抑制剂,其特征在于,所述C环为呋喃环,及其取代或非取代的硝基、取代或者非取代的氨基、取代或者非取代的羟基、取代或者非取代的氰基、取代或者非取代的甲氧基、取代或者非取代的苄氧基、取代或者非取代的甲基、取代或者非取代的卤素,所述卤素指氟、氯、溴、碘。
4.根据权利要求1所述的一种SENP1小分子抑制剂,其特征在于,所述C环为噻吩环,及其取代或非取代的硝基、取代或者非取代的氨基、取代或者非取代的羟基、取代或者非取代的氰基、取代或者非取代的甲氧基、取代或者非取代的苄氧基、取代或者非取代的甲基、取代或者非取代的卤素,所述卤素指氟、氯、溴、碘。
5.根据权利要求1所述的一种SENP1小分子抑制剂,其特征在于,所述C环为吡啶环,及其取代或非取代的硝基、取代或者非取代的氨基、取代或者非取代的羟基、取代或者非取代的氰基、取代或者非取代的甲氧基、取代或者非取代的苄氧基、取代或者非取代的甲基、取代或者非取代的卤素,所述卤素指氟、氯、溴、碘。
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