[发明专利]一种米格列醇缓释片的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种米格列醇缓释片的制备方法。

背景技术

目前，在我国随着经济的发展，人民物质生活水平得到了很大的提高，饮食和生活习惯更加多样化，人们在享受美食的同时，很少有人注意饮食结构的搭配问题，同时由于社会工作压力越来越大，很多人缺乏有效的身体锻炼，因此近年来人们因长期饮食不当和不当的生活习惯所引起的疾病在逐渐增加，这其中最突出的疾病就包括II型糖尿病，II型糖尿病作为慢性非传染性疾病正在呈增长趋势。到目前为止，全世界糖尿病患者的数量已经上升到2.3亿人以上，预估计在20年内全球糖尿病患者人数将增加到3.5亿人。每年全球死于糖尿病的人数就有300万人左右，死亡率在未来十年内还会增加到25%以上。近年来，糖尿病患者人数在亚洲和非洲也增长较快，中国已成为仅次于印度的世界第二糖尿病大国，患病率从不足1%增加到3.2%以上。每年新增糖尿病患者人数就有120万左右，患者人群数庞大。

糖尿病是以持续高血糖为其基本生化特征的一种慢性全身性代谢性疾病，主要是由于体内胰岛素分泌绝对缺少或由于身体对胰岛素的需求量增多而造成的胰岛素相对不足，或由于胰岛素抵抗从而导致以糖代谢紊乱为主的糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱的一种综合病症。随着病程延长可导致眼、神经、血管、肾脏等组织器官的并发症，是严重危害人体的内分泌代谢疾病。

目前糖尿病的治疗手段主要包括：饮食治疗、运动治疗、口服降糖药物及皮下注射胰岛素等方法，近年来对于Ⅱ型糖尿病药物的研究开发一直持续不断，有很多药物或正在研发或已经投放市场，如磺酰脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂类、醛糖还原酶抑制剂类及噻唑烷基二酮类等，但很多药物在具有显著降糖效果的同时，其副作用也有很多显现，对糖尿病患者的身体造成了一定的伤害。

米格列醇（Miglitol）作为α-葡萄糖苷酶抑制剂类的Ⅱ型糖尿病治疗药物，首先由德国拜耳制药公司于80年代初研发。米格列醇（Miglitol）的化学名称为：1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3,4,5-哌啶三醇，分子式为C8H17NO5，分子量为207.22，结构式为：

由于米格列醇具有多种药理活性，降糖效果显著，副作用小以及良好的耐受性等特点，是一种治疗Ⅱ型糖尿病的高效安全药物。

目前米格列醇临床上使用的主要是普通片剂和正在研究的崩解片剂，在供患者服用后一般会存在药物溶出没有时间的延续性，这样会导致药物进入体内后，短时间内药物在体内大量释放，吸收效率和生物利用度降低，同时对老年人和儿童会造成一定的组织损伤，增大危险性。

截止目前，尚未发现采用钠基蒙脱土与米格列醇为原料制备米格列醇缓释片的方法研究见诸报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对上述现有技术的不足，提供一种米格列醇缓释片的制备方法。该方法制备工艺简单，无需特殊设备和工艺，适于大规模批量化生产；该方法针对现有的米格列醇药物给药方式的不足，通过采用钠基蒙脱土与米格列醇复合的方法来延缓米格列醇在体内释放的速率，显著地提高了米格列醇药物的利用率，大大增加了患者服用的顺应性。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

步骤一、将米格列醇、钠基蒙脱土与酸度调节剂一起加入去离子水中，搅拌均匀后得到pH值为2～4的混合溶液；所述混合溶液中米格列醇的浓度为0.8g/L～1.3g/L，钠基蒙脱土的浓度为4.5g/L～5.5g/L；所述酸度调节剂为盐酸；

步骤二、将步骤一中所述混合溶液在温度为20℃～50℃，搅拌速率为80r/min～150r/min的条件下搅拌1h～2h使米格列醇与钠基蒙脱土进行离子交换，然后将离子交换后的混合溶液依次进行过滤、洗涤、干燥、粉碎和过筛处理，得到主料；

步骤三、将步骤二中所述主料与药学上可接受的辅料混合均匀后压片，得到米格列醇缓释片；所述米格列醇缓释片中主料的质量百分含量为20%～50%，余量为辅料。

上述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤一中所述米格列醇的质量纯度不小于99.9%，所述钠基蒙脱土的质量纯度不小于96%。

上述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤一中所述盐酸的质量百分比浓度为5%～10%。

上述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤二中所述干燥的温度为40℃～60℃，所述干燥的时间为5h～7h。