[发明专利]一种2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸（酯）的合成方法无效
| 申请号： | 201310027415.3 | 申请日： | 2013-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN103073491A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 王静丽 | 申请（专利权）人： | 桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 乙酸 丙酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸酯的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
1）以3,5-二氟苯胺为原料，思克劳普关环后得到5,7-二氟喹啉，
2）5,7-二氟喹啉强碱去质子后，与亲电试剂反应得到2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸酯，
R1为氢或甲基；R2为甲基、乙基、异丙基或叔丁基；X为氯或溴。
2.一种2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
1）以3,5-二氟苯胺为原料，思克劳普关环后得到5,7-二氟喹啉，
2）5,7-二氟喹啉强碱去质子后，与亲电试剂反应得到2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸酯，
3) 2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸酯水解后得到2-（5,7-二氟-6-喹啉基）乙酸/丙酸，
式中：R1为氢或甲基；R2为甲基、乙基、异丙基或叔丁基；X为氯或溴。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述强碱为二异丙胺锂、正丁基锂、六甲基硅胺锂、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺锂或1,4-二氮二环[2,2,2]辛烷/正定基锂中的一种。
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