[发明专利]一种1-R1-3,3-二氟（或3-氟）-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种1-R₁-3,3-二氟-4-R₂-4-氨甲基哌啶衍生物，其为如下结构式（1-A）的化合物： 

其中R₁是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₂是C1-C9烷基、芳基、苄基； 

R₃是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₄是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₅是C1-C9烷基、芳基或苄基； 

R₆是C1-C9烷基、芳基或苄基； 

上述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。 

2.一种1-R₁-3-氟-4-R₂-4-氨甲基哌啶衍生物，其为如下结构式（1-B）的化合物： 

其中R₁是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₂是C1-C9烷基、芳基、苄基； 

R₃是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₄是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF₃CO、R₅CO或R₆OCO； 

R₅是C1-C9烷基、芳基或苄基； 

R₆是C1-C9烷基、芳基或苄基； 

上述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代。 

3.一种如结构式（1-A）所示的1-R₁-3,3-二氟-4-R₂-4-氨甲基哌啶衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 

（1）、式(2)所示化合物在碱性条件下与卤代烃反应生成式(3)所示化合物； 

（2）、式(3)所示化合物在氟代试剂存在下，在-60℃至80℃下生成式(4-1)和式(4-2)所示化合物； 

（3）、式(4-1)所示化合物在还原剂存在下，在0℃至120℃反应生成式(6-1)所示化合物； 

（4）、式(6-1)所示化合物在氧化剂存在下，氧化生成式(7-1)所示化合物； 

（5）、式(7-1)所示化合物在碱性试剂存在下，与盐酸羟胺反应生成式(8-1)所示化合物； 

（6）、式(8-1)所示化合物在还原剂存在下，在0℃至80℃反应生成式(1-A)所示化合物； 

各式中的R₁、R₂、R₃、R₄与上述的R₁、R₂、R₃、R₄相同，R₇是C₁-C₉烷基、芳基或苄基； 

具体反应式如下： 

4.权利要求3所述的1-R₁-3,3-二氟-4-R₂-4-氨甲基哌啶衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中，反应在第一溶剂中进行，所述碱性条件是通过添加碱性试剂实现的。