[发明专利]一种delafloxacin中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201310021836.5 | 申请日： | 2013-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN103936717A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 孔锐;袁哲东;刘相奎;陈姗 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200433 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 delafloxacin 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.如下的通式化合物1:
R为烷基，芳基或芳烷基。
2.如权利要求1所述的通式化合物1,其特征在于:R为C1-C6的烷基。
3.如权利要求2所述的通式化合物1,其特征在于:R为C1-C4的烷基。
4.权利要求1-3任意所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:该方法是将下式14化合物与3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐在碱存在下发生亲核取代反应制得:
5.如权利要求4所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:所说的碱为选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钾和氢化钠的无机碱。
6.如权利要求4所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:所说的碱为有机碱。
7.如权利要求6所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:所说的有机碱选自三乙胺、各种二甲基吡啶、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷和1,5-二氮杂二环[4.3.0]十一碳-7-烯。
8.如权利要求7所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:所说的有机碱为1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。
9.如权利要求4所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:3羟基氮杂环丁烷盐酸盐的用量为原料化合物14的1-5倍的摩尔量。
10.如权利要求9所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:3羟基氮杂环丁烷盐酸盐的用量为原料化合物14的1-2倍的摩尔量。
11.如权利要求10所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:3羟基氮杂环丁烷盐酸盐的用量为原料化合物14的1.2倍的摩尔量。
12.如权利要求4所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:碱的用量为原料化合物14的1-5倍的摩尔量。
13.如权利要求12所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:碱的用量为原料化合物14的1-3倍的摩尔量。
14.如权利要求13所述的通式化合物1的制备方法,其特征在于:碱的用量为原料化合物14的2.5倍的摩尔量。
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