[发明专利]一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以芳基重氮、苯胺和脂肪醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，如下反应式(I)所示：

其中，

Ar¹包括：苯基或取代苯基，吲哚或取代吲哚，萘基或取代萘环，喹啉或取代喹啉；Ar²包括：2-硝基苯基，2-硝基苯基衍生物，2，4-二氯苯基或2，6-二氯苯基；

R是脂肪基包括：H，甲基，乙基，丙基或丁基。

2.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法中原料及催化剂的摩尔比为芳基重氮∶苯胺∶脂肪醛∶醋酸铑＝0.1∶1.0∶1.0∶0.01-2∶1.0∶10.0∶0.01。

3.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将所述苯胺、脂肪醛、醋酸铑溶于所述有机溶剂中，在搅拌下，加入所述芳基重氮溶解于所述有机溶剂所得的溶液，经反应得到所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。

4.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，对反应得到的所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物经柱层析进行分离纯化。

5.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括：四氢呋喃、1，4-二氧六环或乙二醇二甲醚。

6.一种根据权利要求1所述制备方法得到的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，其特征在于，所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物如下结构式(1)表示：

其中，

Ar¹包括：苯基或取代苯基，吲哚或取代吲哚，萘基或取代萘环，喹啉或取代喹啉；Ar²包括：2-硝基苯基，2-硝基苯基衍生物，2，4-二氯苯基或2，6-二氯苯基；

R是脂肪基包括：H，甲基，乙基，丙基或丁基；

所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物中，α位为一个季碳中心且α位连接有一个羟甲基，该氨基酸衍生物的β位为H原子或者脂肪链。