[发明专利]信号通路抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310017114.2 | 申请日： | 2013-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103040824A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 谢永美;魏于全;赵瀛兰 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K31/4402 | 分类号： | A61K31/4402;A61K31/167;A61K31/17;A61K31/4406;A61K31/4965;A61K31/44;A61K31/455;A61K31/4545;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4409 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 信号 通路 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.信号通路抑制剂，其特征在于：结构如式Ⅰ所示：
其中，R1、R23～R28独立的为-H、R17取代C1～C8烷基或R17取代C1～C8环烷基；
R2～R11独立的为-H、-NH2、-CF3、-CN、-OH、-NO2、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、卤素、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R12～R16、R18～R21独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R33独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基。
2.根据权利要求1所述的信号通路抑制剂，其特征在于：
R1、R20、R23～R28独立的为-H或R17取代C1～C8烷基；
R2～R11独立的为-H、-NH2、-CF3、-CN、-OH、-NO2、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、卤素、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R11独立的为-H、-NH2、-CF3、-CN、-OH、-NO2、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、卤素、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
进一步优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、-NH2、-CF3、-CN、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C8烷基、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C8烷基、卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C8烷基、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、NO2、C1～C8烷基、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或-Cl；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C8烷基、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
进一步优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、C1～C8烷基、C1～C8环烷基、C1～C8烷氧基、C1～C8环烷氧基、卤素、-NH2、-OH、-CN、-NO2或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
进一步优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、-CF3、卤素、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为H、NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、C1～C8烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、C1～C4烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8环烷基、R17取代C1～C8环烷氧基、R17取代C1～C8烷氧基、R17取代C1～C8烷氨酰基或R17取代C1～C8烷氧酰基；
进一步优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、C1～C4烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-NH2、-CN、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8烷氧基、C1～C8烷氨酰基或C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、C1～C4烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C8烷基、R17取代C1～C8烷氧基、C1～C8烷氨酰基或C1～C8烷氧酰基；
优选的，R1、R20、R23～R28独立的为-H或C1～C4烷基；
R2～R5，R7～R10独立的为-H、C1～C4烷基或卤素；
R6为
R11为-H、-NO2、C1～C4烷基、
R17为-H、-OH或-CF3；
R15、R16、R18、R19独立的为-H、C1～C4烷基、
R29～R34独立的为-H、卤素、-CF3、-NO2、-OH、R17取代C1～C4烷基、R17取代C1～C4烷氧基、C1～C4烷氨酰基或C1～C4烷氧酰基。
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