[发明专利]滇南羊耳菊提取物及其制备与在制备抗炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物，具体涉及滇南羊耳菊有效成分的提取分离方法、用途；尤其涉及滇南羊耳菊提取物吉玛烷型倍半萜内酯的提取分离方法以及在制备抗炎药物中的应用。

背景技术

菊科(Compositae)旋覆花属(Inula L.)植物约有100种，主要分布于地中海地区，在欧洲、非洲及亚洲的其它地区也有分布。本属植物在中国有20余种和多数变种，其中过半的植物有药用记载（中国科学院中国植物志编辑委员会，中国植物志[M]，北京：科学出版社，1979,75:248-281）。国内外学者先后从该属植物中分离得到黄酮、倍半萜内酯、萜类等结构类型的化合物（Zhao YM,Zhang ML,Shi QW,Kiyota H.Chemical constituents of plants from the genus Inula.Chemistry & Biodiversity2006;3:371-383）。倍半萜内酯是本属植物的特征性成分，也是主要的活性成分。具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、驱虫杀虫、免疫抑制等多种作用。倍半萜内酯还因为其结构简单，并且具有多种母核结构类型，可作为研发药物的先导化合物。植物滇南羊耳菊(Inula wissmanniana Hand.-Mazz.)为旋覆花属植物，中国云南地区俗称“火把梗”，为亚灌木，产云南南部(元江、屏边)。生于低山开旷坡地，海拔1200~1650米。本发明人对滇南羊耳菊进行了系统深入的化学成分研究，从中分离得到8个吉玛烷型倍半萜类成分,发现滇南羊耳菊提取物及滇南羊耳菊内酯甲、乙、丙、丁、戊和羊耳菊内酯具有显著的抗炎活性。目前，尚无滇南羊耳菊化学成分及其药理活性的文献报道，也未见与本发明中的滇南羊耳菊提取物制备方法、用途有关的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题的目的在于研究设计滇南羊耳菊提取物及其提取分离方法和用途。

本发明提供了一种滇南羊耳菊提取物，所述提取物主要为吉玛烷型倍半萜滇南羊耳菊内酯甲、乙、丙、丁、戊和羊耳菊内酯，它们的结构式和绝对构型分别如下：

滇南羊耳菊内酯甲：

滇南羊耳菊内酯乙：

滇南羊耳菊内酯丙：

滇南羊耳菊内酯丁：

滇南羊耳菊内酯戊：

羊耳菊内酯：

滇南羊耳菊内酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊内酯均为无色块状结晶，易溶于氯仿、丙酮、甲醇、乙醇中，分子式依次为C₂₂H₃₀O₆，C₂₀H₂₈O₅，C₂₀H₂₈O₄，C₁₉H₂₆O₄，C₁₅H₂₂O₃，C₂₂H₃₀O₇。其化学结构及绝对构型由高分辨质谱结合一维、二维核磁共振波谱及X-射线单晶衍射分析确定。

本发明的另一目的是提供了所述滇南羊耳菊提取物的制备方法。

本发明的制备包括提取分离及单体化合物的制备。

本发明的制备方法包括下列步骤：

（1）将滇南羊耳菊全草干燥，粉碎，以1~10倍量80～95％乙醇室温浸泡提取3～4次，每次12～24小时,合并得提取液；

（2）减压浓缩提取液至无醇味，得水混悬流浸膏，加1～3倍水稀释，依次用2～6倍石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取，减压回收各萃取部分，得无水浸膏；

（3）将上述二氯甲烷部位应用硅胶柱色谱，以体积比为100：0～2：1的二氯甲烷/甲醇系统梯度洗脱，薄层色谱检测，分别收集含有滇南羊耳菊内酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊内酯的流分，再经葡聚糖凝胶柱色谱，以体积比为1：1的二氯甲烷/甲醇洗脱，最后经液相色谱制备，得滇南羊耳菊内酯甲、乙、丙、丁、戊及羊耳菊内酯。

本发明的又一目的是提供了所述滇南羊耳菊提取物在制备抗炎药物中的应用。