[发明专利]一种杨梅素纳米混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种杨梅素纳米混悬剂，含杨梅素和稳定剂，其特征在于，杨梅素与稳定剂的质量比为1∶0.25～1∶2.5。

2.根据权利要求1所述的一种杨梅素纳米混悬剂，其特征在于，杨梅素与稳定剂的质量比为1∶0.5～1∶1.5。

3.根据权利要求2所述的一种杨梅素纳米混悬剂，其特征在于，杨梅素与稳定剂的质量比为1∶1。

4.根据权利要求1所述的一种杨梅素纳米混悬剂，其特征在于：所述的稳定剂选自吐温-80、蓖麻油聚氧乙烯醚、D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯中的一种或多种。

5.一种杨梅素纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：采用沉淀法结合高压均质法。

6.根据权利要求4所述的一种杨梅素纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将杨梅素溶于有机溶剂中，得到药物溶液；

（2）将稳定剂溶于水中形成分散介质；

（3）将药物溶液分散于分散介质中，并在12000～16000rpm下高速剪切处理10～20min，除去有机溶剂，得到初混悬剂；

（4）将上述沉淀法得到的粗混悬剂置于高压均质机中，在200～300bar下循环3～5次，400～600bar下循环3～5次，800～1200bar下循环10～15次，得到纳米混悬剂。

7.根据权利要求5所述的一种杨梅素纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：步骤（1）所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮中的一种或两种以上的混合液，药物在有机溶剂中的浓度为10～20mg/mL；步骤（2）分散介质中稳定剂的质量浓度为0.025%～0.5%；步骤（3）药物溶液与分散介质的体积比例为1∶10～1∶20。

8.一种杨梅素纳米混悬剂的应用，其特征在于，杨梅素纳米混悬剂经过如下方法冷冻干燥后可与药学上可接受的赋形剂制备成口服制剂：

按纳米混悬剂的体积加入2.5～10%甘露醇并使其溶解，将均匀的药液分装于5mL或10mL的西林瓶中，置于-80℃预冻12～36h，第一阶段冻干温度为-30℃保持15h，第二阶段冻干温度为-15℃保持8h，第三阶段冻干温度为0℃保持5h，第四阶段冻干温度为10℃保持3h，第五阶段冻干温度为22℃保持5h。

9.根据权利要求7所述的杨梅素纳米混悬剂口服制剂，其特征在于，所述的赋形剂选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、润滑剂和缓释材料中的一种或多种。

10.根据权利要求7所述的杨梅素纳米混悬剂口服制剂，其特征在于，包括口服液、片剂、颗粒剂、胶囊剂、微丸、滴丸、缓释片。