[发明专利]一种合成贝西沙星的新方法

权利要求书

1.一种结构式如下的贝西沙星的合成方法由如下步骤组成：

（a） 化合物II或以2，4，5-三氟苯甲酸为起始原料经一系列酯化环化缩合得到中间体II；

（b） L型氨基己内酰胺与1-环丙基-6，7-二氟-4氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸缩合得到贝西沙星的重要中间体III；

（c） 化合物III经氯磺酸氯化得到化合物I。

2.如权利要求1所述合成贝西沙星的方法，其特征在于步骤（a）化合物II选用的起始原料为2，4，5-三氟苯甲酸。

3.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤（a）中缩合的反应温度为0-100℃，反应时间为1-24小时。

4.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤（c）通过氯磺酸直接在化合物III的苯环上引入氯。

5.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤（b）中化合物II与L型氨基己内酰胺缩合，使用的去酸剂为有机碱，具体为醇钠，三乙胺，三正丁胺，吡啶，三丙基胺中的一种或几种。

6.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤（b）中化合物II与L型氨基己内酰胺缩合，使用的去酸剂为无机碱，具体为氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化铯，氢氧化钡，氢氧化镁，氢氧化钙，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸铯中的一种或几种。

7.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤（b）中反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜，苯，甲苯，二甲苯，二氧六环，二氯甲烷，二氯乙烷，乙腈，四氢呋喃，乙二醇，乙醚，乙二醇二甲醚中的一种或几种。