[发明专利]一种杂环嘧啶苯类化合物的制备方法有效
申请号: | 201310001003.2 | 申请日: | 2013-01-04 |
公开(公告)号: | CN103012395A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 陈爱萍;陆修涛;马艳芳 | 申请(专利权)人: | 南京优科生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12 |
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地址: | 210046 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
1.一种杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,该方法为:式I所示的化合物与式II所示的化合物在催化剂A的作用下发生偶联反应,生成式III所示的化合物,
其中,
Ar为苯基或取代苯基,R1为硫、氧或氨基,R2为氢基、烷基或取代烷基,X为卤素;A为钯配合物及膦配体催化剂。
2.根据权利要求1所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的Ar为苯基、烷基和/或卤素取代的苯基。
3.根据权利要求1所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的R2为氢基、甲基或氟代烷基。
4.根据权利要求1所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的X为氯或溴。
5.根据权利要求1~4任一项所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的钯配体为零价钯配体、二价钯配体或二者的混合物。
6.根据权利要求5所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的钯配体为双(二亚芐基丙酮)钯、三(二亚苄基丙酮)合钯(0)、四(三苯基膦)钯(0)或[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯中的一种或几种。
7.根据权利要求5所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,所述的膦配体为三叔丁基膦、2,2'-双二苯膦基-1,1'-联萘、1,1-双(二苯基膦)甲烷、1,2-双(二苯基膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,4-双(二苯基膦)丁烷、1,1′-双(二苯基膦)二茂铁、8,8'-双(二苯基膦基)-4,4,4',4',6,6'-六甲基-2,2'-螺双苯并二氢吡喃、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯或2-二叔丁基膦-2′,4′,6′-三异丙基联苯中的一种或几种。
8.根据权利要求5所述的杂环嘧啶苯类化合物的制备方法,其特征在于,该方法为:式Ia所示的化合物与式IIa所示的化合物在催化剂A的作用下发生偶联反应,生成式IIIa所示的化合物,
其中,A为钯配合物及膦配体催化剂。
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