[发明专利]具有特定的取代基分布的酯化的纤维素醚有效
申请号: | 201280072177.1 | 申请日: | 2012-10-24 |
公开(公告)号: | CN104427979B | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | R·L·施米特;R·L·萨姆勒;M·布拉克哈根;O·彼得曼;R·阿登;N·S·格拉斯曼;S·J·吉劳多 | 申请(专利权)人: | 陶氏环球技术有限责任公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K47/38;C08B11/08;C08B13/00 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 特定 取代 分布 酯化 纤维素 | ||
1.一种醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,HPMCAS,其中所述HPMCAS具有通过1-4个连接基结合的葡糖苷单元并且具有甲基和羟丙基,使得
所述HPMCAS的MS羟丙基为0.05-1.00,
和
葡糖苷单元的羟基被甲基取代,使得
[s23/s26-0.2*MS羟丙基]为0.10至0.23,
其中s23为其中仅在葡糖苷单元的2-位和3-位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数,和
其中s26为其中仅在葡糖苷单元的2-位和6-位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数。
2.权利要求1的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,所述醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的[s23/s26-0.2*MS羟丙基]为0.13至0.21。
3.权利要求1的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,所述醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的DS甲基为1.2-2.2。
4.一种用于制备权利要求1-3中任一项的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的方法,所述方法包括使羟丙基甲基纤维素与醋酸酐和琥珀酸酐的组合反应的步骤,
其中所述羟丙基甲基纤维素具有通过1-4个连接基结合的葡糖苷单元并且具有甲基和羟丙基,使得
所述羟丙基甲基纤维素的MS羟丙基为0.05-1.00,
和
葡糖苷单元的羟基被甲基取代,使得
[s23/s26-0.2*MS羟丙基]为0.10至0.23,
其中s23为其中仅在葡糖苷单元的2-位和3-位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数,和
其中s26为其中仅在葡糖苷单元的2-位和6-位的两个羟基被甲基取代的葡糖苷单元的摩尔分数。
5.一种液体组合物,所述组合物包含有机或含水稀释剂和至少一种权利要求1-3中任一项的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯。
6.权利要求5的液体组合物,所述组合物另外包含至少一种活性成分和任选的一种或多种佐剂。
7.一种用于涂布剂型的方法,所述方法包括使权利要求5的液体组合物与剂型接触的步骤。
8.一种用于制造胶囊的方法,所述方法包括使权利要求5的液体组合物与浸渍钉接触的步骤。
9.至少一种活性成分在至少一种权利要求1-3中任一项的醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯中的固体分散体。
10.权利要求9的固体分散体,其中所述固体分散体已配制成为片剂、丸剂、胶囊的填充物,或配制成为糊剂、膏霜、混悬液或浆料。
11.权利要求9的固体分散体,其中所述固体分散体已配制成为粒剂或锭剂。
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