[发明专利]FGF受体(FGFR)激动剂二聚化合物、及其制备方法和治疗用途

权利要求书

1.FGF受体激动剂化合物，其对应于以下通式化合物:

M₁-L-M₂

其中M₁和M₂，相同或不同，各自独立地表示单体单元M，以及L表示共价连接M₁和M₂的连接基团，其特征在于所述单体单元对应于以下通式M：

其中，

*表示单体单元M和连接基团L之间的连接位点，

-R₁表示

.基团-NHCOPh，所述苯基被氧原子取代，使得所述氧原子为单体单元和连接基团L之间的连接位点；所述基团可表示为-NHCOPhO*，

或者

.芳基特别是苯基或者杂芳基，所述基团被选自二价氧或酰氨基-CONH*-的基团取代，所述二价氧使得所述氧原子为单体单元和连接基团L之间的连接位点，或者所述-CONH*-使得所述氮原子为单体单元和连接基团L之间的连接位点，

-R₂表示烷基，

-R₃表示氢原子或直链、支链、环状的或部分环状的烷基，

-R₄表示氢原子或烷基或-烷基-COOR₅基团，其中R₅表示氢原子或烷基，

所述化合物为碱形式或酸加成盐或碱加成盐形式。

2.权利要求1的FGF受体激动剂化合物，其特征在于R₁表示基团-NHCO-PhO*、-Ph-O*或-Ph-NHCO*，所述化合物为碱形式或酸加成盐或碱加成盐形式。

3.权利要求1或2的FGF受体激动剂化合物，其特征在于R₂表示甲基，所述化合物为碱形式或酸加成盐或碱加成盐形式。

4.权利要求1-3中任一项的FGF受体激动剂化合物，其特征在于：

R₃表示氢原子，

R₄表示-烷基-COOR₅基团，其中R₅表示氢原子或者烷基，所述化合物为碱形式或酸加成盐或碱加成盐形式。

5.权利要求1-4中任一项的FGF受体激动剂化合物，其具有通式M₁-L-M₂，其中单体单元M₁和M₂相同。

6.权利要求1-5中任一项的FGF受体激动剂化合物，其具有通式M₁-L-M₂，其特征在于L选自下式基团：

其中

*表示取代基R₁上将L连接至单体单元M的原子，

n表示0至5的整数，

m表示1至5的整数，

r表示1至6的整数，

R₂’和R₂”，相同或不同，表示具有1至5个碳原子的直链烷基，并且所述R₂’和R₂”可任选连接形成环，

R₆表示(C₁-C₄)烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：

●芳基或杂芳基，所述基团任选被选自羟基、氨基或NR₆’R₆”基团取代，其中R₆’和R₆”，相同或不同，选自氢原子或直链、支链或环状(C₁-C₄)烷基，

●杂环烷基，所述基团包括至少一个选自氮原子和氧原子的杂原子并且任选被直链或支链烷基取代，

●NR₆’R₆”基团，其中R₆’和R₆”，相同或不同，选自氢原子或直链、支链或环状(C₁-C₄)烷基，

●-O-(C₁-C₄)烷基，所述基团任选被羟基取代，

所述化合物为碱形式或酸加成盐或碱加成盐形式。