[发明专利]6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐以及预防或治疗由血管新生引起的疾病的、含有上述物质作为活性成分的药物组合物

权利要求书

1.由下述化学式1表示的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐：

[化学式1]

其中，

R¹为氢、C1-C4烷基、或苯基，R²为C1-C16羟基烷基、(5-羟基-三甲基吡啶-2-基)C2-C4烷氧基、C3-C7环烷基、苄基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、卤代苯基、苯并[d][1,3]-二氧杂环戊烯-5-基、或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此连接形成5元环或6元环，从而形成杂环化合物；以及

R³-R⁵相同或不同，并各自为氢或C1-C4烷基。

2.如权利要求1所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐，其中，在表示所述衍生物的所述化学式中，R¹为氢、C1-C4烷基、或苯基，R²为C1-C6羟基烷基、(5-羟基-3,4,6-三甲基吡啶-2-基)丙氧基、C5-C6环烷基、苄基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、卤代苯基、苯并[d][1,3]-二氧杂环戊烯-5-基或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此连接形成5元环或6元环，从而形成杂环化合物，并各自为吡咯烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、6-吗啉代、或1H-吡咯-1-基；以及R³-R⁵均为甲基。

3.如权利要求1或2所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐，其中，所述药学上可接受的盐为来自有机酸或无机酸的酸加成盐，所述有机酸选自于由如下物质所组成的组：草酸、马来酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、以及苯甲酸；所述无机酸选自于由如下物质所组成的组：盐酸、硫酸、磷酸、以及氢溴酸。

4.如权利要求1或2所述的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐，其中，所述衍生物或其药学上可接受的盐选自：6-((3-羟基丙基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(3-((5-羟基-3,4,6-三甲基吡啶-2-基)氨基)丙氧基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(环己基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(苄基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(苯基氨基)吡啶-3-醇、6-((2-异丙基苯基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-((4-硝基苯基)氨基)吡啶-3-醇、6-((4-溴代苯基)氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(苯基氨基)吡啶-3-醇氢溴酸盐、6-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、6-(二苯基氨基)-2,4,5-三甲基吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(吡咯烷-1-基)吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-吗啉代吡啶-3-醇、2,4,5-三甲基-6-(1H-吡咯-1-基)吡啶-3-醇、以及2,4,5-三甲基-6-(甲基(吡啶-2-基)氨基)吡啶-3-醇。

5.用于预防或治疗由血管新生引起的疾病的药物组合物，所述药物组合物包含由下述化学式1表示的6-氨基吡啶-3-醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分：

[化学式1]

其中，

R¹为氢、C1-C4烷基、或苯基，R²为氢、C1-C16烷基、C1-C16羟基烷基、(5-羟基-三甲基吡啶-2-基)C2-C4烷氧基、C3-C7环烷基、苄基、苯基、C1-C4烷基苯基、硝基苯基、卤代苯基、苯并[d][1,3]-二氧杂环戊烯-5-基、或吡啶-2-基；或者R¹和R²彼此连接形成5元环或6元环，从而形成杂环化合物，并为选自如下基团中的任一种：吡咯烷-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、6-吗啉代、以及1H-吡咯-1-基；以及

R³-R⁵相同或不同，并各自为氢或C1-C4烷基。