[发明专利]p75受体拮抗剂的治疗用途

权利要求书

1.p75受体拮抗剂，其用于制备用于治疗和/或预防膀胱活动过度的药物。

2.权利要求1的p75受体拮抗剂，选自：

a)通式(I)化合物：

其中：

m^(I)表示0或1；

A^(I)表示：

且B^(I)表示氢原子

或者

A^(I)表示氢原子且B^(I)表示：

W^(I)-为含氮的杂环，选自：

1-3表示1、2或3；

n^(I)表示1或2；

R1^(I)表示卤原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基、(C₁-C₄)烷氧基或三氟甲氧基；

R2^(I)表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲氧基、COOR^(I)基团或CONH₂基团；

R5^(I)表示下式的基团：

其中R3^(I)和R4^(I)，位于任意一个可利用的位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基、氰基、COOH、COO(C₁-C₄)烷基、CONH₂、CONR6^(I)R7^(I)或NHCOR^(I)基团；

R^(I)、R6^(I)和R7^(I)彼此独立地表示(C₁-C₆)烷基；

所述化合物以碱或与酸的加成盐形式存在；

b)通式(II)化合物：

其中：

m^(II)为0或1；

A^(II)为：

且B^(II)为氢原子

或者

A^(II)为氢原子且B^(II)为：

R1^(II)和R2^(II)，相同或不同，独立地为氢或卤原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟代烷基、C₁-C₂全氟代烷基或C₁-C₄烷氧基或三氟甲氧基；

n^(II)为1或2；

R3^(II)为下式的基团：

其中R4^(II)和R5^(II)，相同或不同，位于任意可利用的位置上，独立地为氢或卤原子、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄氟代烷基、C₁-C₂全氟代烷基或C₁-C₄烷氧基、三氟甲氧基、氰基、COOH、COO烷基、CONH₂、CONR6^(III)R7^(III)或NHCOR^(III)基团；

R^(II)、R6^(II)和R7^(II)为C₁-C₆烷基；

所述化合物以碱或与酸的加成盐形式存在；

c)通式(III)化合物：

其中：

A^(III)表示基团：

n^(III)表示1或2；

m^(III)表示0或1；

Y^(III)表示碳、氮、硫或氧原子或单键或双键；

X^(III)、X₁^(III)和X₂^(III)表示碳、氮、硫或氧原子，其中X^(III)、X₁^(III)和X₂^(III)中至少一个不是碳原子；

R^(III)和R1^(III)，位于任意一个可利用的位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、全氟代烷基、三氟甲氧基、氰基、COOH、COO(C₁-C₄)烷基、CONR5^(III)R6^(III)或NHCOR5^(III)基团；

或者R1^(III)表示选自以下的基团：

R^(III)的定义保持不变；

R3^(III)和R4^(III)，位于任意一个可利用的位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、全氟代烷基、三氟甲氧基、氰基、COOH、COO(C₁-C₄)烷基、CONR5^(III)R6^(III)或NHCOR5^(III)基团；

W^(III)-为选自以下的含氮杂环：

1-2表示1或2；

1-3表示1、2或3；

R2^(III)表示下式的基团：

R7^(III)和R8^(III)，位于任意一个可利用的位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、COOH、COO(C₁-C₄)烷基、COO(C₁-C₄)环烷基、SO(C₁-C₄)烷基、SO₂(C₁-C₄)烷基、CONH₂、CONR5^(III)R6^(III)或NHCOR5^(III)基团；

或者R7^(III)和R8^(III)之一表示选自以下的杂环：

Z^(III)表示氧或硫原子；

R5^(III)和R6^(III)表示氢或C₁-C₆烷基；

所述化合物以碱或与酸的加成盐形式存在；

d)通式(IV)化合物：

其中：

n^(IV)表示1或2；

m^(IV)表示0或1；

A^(IV)表示式(Y^(IV))的稠合杂环基团

且B^(IV)表示氢原子；

或者

A^(IV)表示氢原子；且

B^(IV)表示式(Y^(IV))的稠合杂环基团

式Y^(IV)的稠合杂环可通过任意可利用的碳原子与分子的其余部分连接，且其中：

U^(IV)构成：

芳香或饱和的6-原子母核，含有一个或两个氮原子，该母核可被一个或两个卤原子、一个或两个(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基、或一个或两个全氟代烷基取代；或

芳香或饱和的5-原子母核，含有氮、氧或硫原子，该母核可被一个或两个(C₁-C₄)烷基取代；

X^(IV)和X1^(IV)彼此独立地表示CH或N；

R^(IV)和R1^(IV)，位于任意可利用位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、全氟代烷基、三氟甲氧基、氰基、COOH、COO(C₁-C₄)烷基、CONR3^(IV)R4^(IV)或NHCOR3^(IV)基团；

W^(IV)-为选自以下的含氮杂环：

1-2表示1或2；

1-3表示1、2或3；

R2^(IV)表示下式的基团：

其中R5^(IV)和R6^(IV)，位于任意可利用的位置上，独立地表示氢原子、卤原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、或基团COOH、COO(C₁-C₄)烷基、COO(C₁-C₄)环烷基、SO(C₁-C₄)烷基、SO₂(C₁-C₄)烷基、CONR3^(IV)R4^(IV)、NR3^(IV)R4^(IV)或NHCOR3^(IV)基团；

或者基团R5^(IV)和R6^(IV)之一也可表示选自以下的杂环：

Z^(IV)表示氧或硫原子；

R3^(IV)和R4^(IV)表示氢或C₁-C₆烷基，

所述化合物以碱或与酸的加成盐形式存在。